威罗菲尼的作用机理

时间:2022-05-25 23:18:47   来源:原创  编辑:管理员

  威罗菲尼,是一种激酶抑制剂。

  威罗菲尼通过抑制BRAF(丝氨酸-苏氨酸激酶),阻止缺乏细胞因子的细胞增殖,从而起到抗肿瘤效应。

  威罗菲尼是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤,且用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。

  威罗菲尼最常见不良反应(≥30%)是关节痛,皮疹,脱发,疲乏,光敏反应,恶心,瘙痒和皮肤乳头状瘤。

  2017年11月6日,FDA批准威罗菲尼用于治疗部分罕见的组织细胞性肿瘤Erdheim–Chester病(ECD)的患者。

  威罗菲尼引起程序性细胞死亡在黑色素瘤细胞系。

  威罗菲尼中断的B-Raf/MEK步骤的的B-Raf/MEK/ERK途径-如果B-Raf的具有共同的V600E突变。

  威罗菲尼仅适用于癌症具有V600E BRAF突变(即在B-Raf蛋白上第600位氨基酸处,正常缬氨酸被谷氨酸替代)的黑色素瘤患者。

  约60%的黑色素瘤具有这种突变。

  它还具有抵抗罕见的BRAF V600K突变的功效。

  没有这些突变的黑素瘤细胞不受维罗非尼的抑制。

  在这种情况下,该药反常刺激正常的BRAF,并可能促进肿瘤生长。

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