抗癌药卡博替尼有哪些优势特点

　　据了解， 卡博替尼是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。有业内人士，调侃这是一个“very dirty”的抗癌药，犹如“混世魔王”，极具个性。

　　二、卡博替尼广谱抗癌能力

　　1、肺癌

　　①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

　　②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

　　③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。

　　卡博替尼也是9291耐药后比较好的选择。

　　2、肾癌

　　临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

　　实验中，患者的服用剂量，卡博替尼剂量每天60mg;舒尼替尼剂量每天50mg，用4周，停2周。

　　2017年12月19日，FDA批准它升级到晚期肾细胞癌一线治疗。

　　3、肝癌

　　卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。可以直接用于肝癌晚期治疗，也可用于瑞戈非尼和乐伐替尼耐药后的治疗。

　　《新英格兰医学杂志》最近发布的一项研究显示，使用卡博替尼(卡博替尼)这种新型药物治疗晚期肝癌，可使患者死亡风险降低56%，存活寿命延长到10个月。

　　晚期肝癌死亡率极高，患者的生命，基本以天计算，治疗方案乏善可陈。1.如果采用化疗(奥沙利铂的FOLFOX4化疗方案)，可以延长寿命2个月左右， 并且副作用大。

　　2.如果服用一线的索拉菲尼(多吉美)，也只是延长寿命3个月左右。3.如果肝癌患者服用索拉非尼之后病情仍然恶化，那么加用瑞戈非尼可使死亡风险下降38%。

　　4.目前刚被批准用于肝癌一线治疗的乐伐替尼，在生存时间延长上不劣于索拉非尼，在肿瘤控制上具有明显优势。乐伐替尼组 vs 索拉非尼组总生存期分别为14.9个月 vs 9.9个月。

　　可以说，治疗晚期肝癌，在卡博替尼面前，目前所有的肝癌药物都败下阵来。

　　4、甲状腺髓样癌

　　中位无进展生存期达11.2个月。

　　2012年，卡博替尼胶囊被FDA批准用于治疗转移性甲状腺髓样癌。

　　5、“黄金搭档”：卡博替尼+PD-1抗体opdivo治疗的实体瘤

　　总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。

　　一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤(尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等)的临床试验，治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。18位可以评估疗效的患者，6位肿瘤缩小至少30%，有效率是33%;7位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率是71%。

　　6、骨转移

　　肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，肺癌的数据报导不一，有的高达85%。

　　耐药性低

　　卡博替尼能够覆盖很多靶点的药物，研究者常将其戏称为“脏药”(Dirty drug)。卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。 此外，正因为靶点多，卡博替尼不容易耐药。卡博替尼+特异性好的靶向药，可以很好解决单一药物的耐药问题，比如卡博替尼+特罗凯，比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好，卡博替尼+索拉菲尼，可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。

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