卡博替尼应用于各种疾病的服用剂量和效果

　　  英文药名：Cometriq(cabozantinib)capsules

　　别 名：XL184

　　中文药名：卡博替尼

　　生产厂家：Exelixis Inc 公司

　　Cabozantinib 原名 XL184，由美国 Exelixis 生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的 MET 和 VEGFR2 酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。
       名称：Cabozantinib(XL184，BMS-907351)

　　4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide; N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-

　　喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺

　　化学结构：分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS 号 849217-68-1 密度 1.396.

　　卡博替尼相关治疗及服用剂量：

　　前列腺癌(Prostate Cancer)

　　Phase 2 Trial of Cabozantinib (XL184) in Castrate-Resistant Prostate Cancer Metastatic to Bone 口服明胶胶囊，100mg 每天一次。

　　在 2011 年 5 月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上，美国 Michigan 大学综合癌症中心临床研究副主任、内科和泌尿科教授 Maha Hussain 博士报道了另一个 Cabozantinib 的二期临床实验，用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了 171 例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。                   Hussain 研究团队发现，76%的患者在接受 Cabozantinib 治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩。此外，在使用麻醉剂对抗骨疼痛的患者中，67%的患者疼痛减轻，56%的患者或停止使用麻醉剂或减少了用量。此外，超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了 29 周。

　　Phase 1 Study of XL184 (Cabozantinib) in Adults With Advanced Malignancies Phase 2 Cabozantinib in Advanced Solid Malignancies 2.4 有效剂量

　　Phase 1 Dose-Finding Study of Cabozantinib in Japanese Subjects With Advanced Cancer XL184 的最少剂量是 40mg 每天，换算成原料量是 50.76mg。血药浓度在 19 天后稳定在 6 倍起始浓度。

　　入组病人共 6 位，平滑肌肉瘤 1 位，NSCLC3 位，胃肠道间质瘤 1 位，大肠癌 1 位，其中 3 名 NSCLC 病人有 2 位得到有效缓解。

　　甲状腺髓样癌(Medullary Thyroid Cance，MTC)

　　Phase 3 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced Medullary Thyroid Cancer 口服明胶胶囊，175mg 每天一次。

　　2011 年 10 月，美国制药公司 Exelixis 宣布，其实验药 cabozantinib(XL184)在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五，超过了原来的实验设计预期值。Cabozantinib(XL184)治疗组患者的中位无进展生存期达 11.2 个月，而相应的安慰剂组只有 4 个月。该临床实验是一个国际多中心、随机、有安慰剂对照的双盲研究，共注册有 315 位局部晚期或转移性，且无法采用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。

　　Phase 2 Efficacy of XL184 (Cabozantinib) in Advanced Medullary Thyroid Cancer 口服明胶胶囊，125mg 或 175mg 每天一次。

　　XL184 联用特罗凯

　　XL184(40-50mg 每天，换算成原料量是 51mg-64mg)+特罗凯(150mg 每天，换算成原料量是 164mg)。

　　XL184 也可以与易瑞沙或者 BIBW2992 联用，剂量参考联合特罗凯方案。

　　125mgXL184+100mg 特罗凯效果最好，副作用最大，50mgXL184+150mg 特罗凯效果其次，副作用最小。50mgXL184+150mg 特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合，主要的副作用是腹泻和粘膜炎。

　　药物代谢动力学

　　XL184 的半衰期为 100 小时(59~136 小时，与剂量和疗程无关)，血药浓度与抗 VEGFR 活性显著相关，最大耐受剂量(MTD)是 175mg 每天口服一次，标准剂量为 125mg 每天口服一次。
       对卡博替尼有需要或想出国医疗旅游的朋友可以咨询医康行，医康行为您提供专业的海外医疗服务，还可让您在家就能购得海外正版药，是您可靠的医疗顾问。
 

扫码关注医康行公众号，关注更多资讯！
 
    了解更多卡博替尼详情请访问：医康行海外医疗机构:www.yikangxing.com 微信公众号：yikangxing
全国免费服务热线：400-008-1867