尼达尼布可以进一步探索作为滑膜肉瘤的潜在治疗手段
尼达尼布的靶点RTKs在多个肉瘤细胞系中表达
尼达尼布是一种小分子抑制剂,靶向肿瘤血管生成中涉及的多种RTKs,如VEGFR、PDGFR和FGFR。它是一种吲哚酮衍生物,已被证明可以阻断RTKs,如低纳摩尔浓度的VEGFR和PDGFR家族,还可以阻断周细胞和内皮细胞中下游的MAPK和AKT信号传导。

测试基础表达水平尼达尼布药物目标,我们进行了免疫印迹分析使用9不同肉瘤细胞系属于各种亚型如尤因肉瘤、脂肪肉瘤、恶性周围神经鞘瘤(对于ST8814)、滑膜肉瘤和骨肉瘤。被检测的细胞株表达恶性周围神经鞘肿瘤的PDGFR、FGFR和VEGFR家族,滑膜肉瘤细胞株显示尼达尼布药物靶点最大数量的表达。尼达尼布可以进一步探索作为滑膜肉瘤的潜在治疗手段吗?
尼达尼布在表达PDGFR和FGFR的肉瘤细胞系中显示出强大的抗增殖活性和抑制下游信号转导
为了测试尼达尼布在多种肉瘤细胞系中的抗增殖作用,我们在增加药物浓度6天后进行了细胞活力测定。尼达尼布处理会抑制细胞增殖,尤其是在同时表达RTKsPDGFR和FGFR家族的细胞系中。MPNST、ST8814以及滑膜肉瘤细胞株(SYO-1,HS-SY-II)在纳米范围内的细胞增殖受到抑制,与Ewing肉瘤细胞株(A673和CHP100)相比。在微摩尔浓度下,脂肉瘤细胞株(DDLS,LS141)和骨肉瘤细胞株SaOS2被观察到具有适度的活性。SYO-1和ST8814细胞系IC50值
下一篇:博舒替尼Bosulif使用说明书
免责声明
由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,医康行不承担任何责任。

扫码实时看更多精彩文章