卡博替尼（XL184）的初始剂量说明

　　卡博替尼/推荐用法用量: 不要用卡博替尼片替代卡博替尼胶囊。 卡博替尼推荐的剂量是每天140 mg。指导患者服用卡博替尼至少2小时前和1小时后的时间段内不要进食。 肝损伤：推荐轻中度肝损伤患者使用卡博替尼的初始剂量为80 mg。

　　一、 卡博替尼(XL184)用于甲状腺髓样癌

　　2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，其实验药卡博替尼(XL184)在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五，超过了原来的实验设计预期值。

　　卡博替尼(XL184)治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。该临床实验是一个国际多中心、随机、有安慰剂对照的双盲研究，共注册有315位局部晚期或转移性，且无法采用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。

　　卡博替尼用法：125mg或175mg每天一次。
 

　　二、 卡博替尼 (XL184) 用于前列腺癌

　　在2011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上，美国Michigan大学综合癌症中心临床研究副主任、内科和泌尿科教授MahaHussain博士报道了另一个卡博替尼的二期临床实验，用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。Hussain研究团队发现，76%的患者在接受卡博替尼治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩。此外，在使用麻醉剂对抗骨疼痛的患者中，67%的患者疼痛减轻，56%的患者或停止使用麻醉剂或减少了用量。此外，超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。

　　卡博替尼用法：100mg每天一次。

　　三、卡博替尼用于肾细胞癌

　　卡博替尼是许多酪氨酸激酶的小分子抑制剂，被认为参与肿瘤生长和血管生成。它被用于治疗肾细胞癌已经被用血管内皮生长因子受体抑制剂，例如索拉非尼，治疗后进展帕唑帕尼或阿西替尼。

　　卡博替尼的批准是基于658名预先治疗的晚期疾病患者的开放标签III期试验。他们被随机分配接受卡博替尼60 mg或依维莫司10 mg每日一次。与卡博替尼相比，依维莫司的中位无进展生存期(7.4 vs 3.9个月)和总生存期(21.4 vs 16.5个月)更长。卡博替尼的客观反应率(部分反应患者的比例)也较高(17%对3%)
 

　　四、卡博替尼用于肝细胞癌

　　使用卡博替尼治疗的中位时间为8.3个月。62%和12%的患者需要减少剂量和中断。不良事件非常常见 - 最常见的是腹泻(74%)，疲劳(56%)，恶心(50%)，厌食症(46%)，手掌 - 足底红斑麻醉(42%)，高血压(39%) ，呕吐(32%)，体重减轻(31%)和便秘(25%)。超过三分之二的患者出现严重不良事件。这些包括胃肠穿孔和瘘，QT间期延长，出血和肺栓塞。伤口并发症也可能发生，卡博替尼应在预定手术前至少四周停止。

　　推荐剂量的卡博替尼每天一次60毫克。对于轻度 - 中度肝功能损害患者，每日一次应减至40 mg。对于轻度 - 中度肾功能损害患者，应谨慎使用该药，不推荐用于严重肝或肾功能不全的患者。

　　应建议患者在服用卡博替尼前至少两小时和一小时后不要进食。口服剂量后，在2-3小时内达到峰值血浆浓度。卡博替尼的血浆半衰期为99小时，药物及其代谢产物在粪便(54%)和尿液(27%)中排泄。

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