艾乐替尼能作为肺癌的一些用药吗?

时间:2022-05-25 23:19:59   来源:原创  编辑:管理员

  与克唑替尼相比,艾乐替尼具有更佳的无进展生存期(PFS),对非放射性脑转移的疗效更高。在两项研究中,都没有系统地使用MRI来检测脑转移,在用艾乐替尼治疗的有或没有观察到脑转移的组之间也没有差异。这限制了检测脑转移的敏感性,但是,与克唑替尼治疗组相比,艾乐替尼的mPFS是有利的。由于脑转移正在失效,威胁生命并严重降低生活质量,因此艾乐替尼是一线ALK阳性晚期非小细胞肺癌的优选治疗方案。

  于其他能够通过血脑屏障的药物,但是我们必须等待最终的研究结果才能得出关于这些药物的结论。克唑替尼的颅内反应率低,约为26%。P-糖蛋白是位于血脑中的ABCB1转运蛋白,是克唑替尼,塞瑞替尼和布加替尼的屏障,但不包括艾乐替尼。

  对艾乐替尼的颅内肿瘤反应为81%。进行性疾病时,连续的克唑替尼随后是艾乐替尼的估计总mPFS为20个月。这甚至比一线治疗中艾乐替尼的mPFS小(25.7个月)。此外,并非所有接受克唑替尼治疗的患者都将接受艾乐替尼治疗。

  与克唑替尼相比,用艾乐替尼治疗的患者的毒性较小,尤其是对于胃肠道副作用。注意到了艾乐替尼药代动力学的种族差异。在J-ALEX试验中,由于美国患者的AUC0-10比日本ALK阳性NSCLC患者低四倍,因此日本患者接受的剂量较低(西方国家为300 mg BID,而不是西方国家为600 mg BID)。底层差异不会完全解决。由于每日副作用会对生活质量产生重大影响,因此与依唑替尼相比,艾乐替尼具有许多有利的特性。

  总之,艾乐替尼应成为ALK阳性NSCLC的新的一线标准治疗药物。克唑替尼是否仍在ALK阳性NSCLC的治疗中尚不明确,目前它对MET扩增或与外显子14跳跃和ROS1重排有关的突变都有作用。

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