卡博替尼有哪些功效，疗效如何？

　　卡博替尼是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg每天)用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者，于2016年批准卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。

　　针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。

　　卡博替尼在各癌种中的疗效

　　(1)肺癌：

　　1、用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

　　2、用于肺癌MET扩增或突变。研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的。

　　3、用于EGFR野生型或TKI治疗失败的患者。

　　用于EGFR野生型经治疗的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

　　用于TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%。

　　(2)肾癌：

　　最近听到卡博替尼的消息应该是关于肾癌方面的，12月19日，美国食品药品安全监管局(FDA)批准cabozantinib(卡博替尼)片剂用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。

　　卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

　　(3)肝癌：

　　卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。

　　甲状腺髓样癌：

　　中位无进展生存期达11.2个月。

　　联合opdivo治疗的实体瘤：

　　总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。

　　(4)骨转移：

　　肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　在骨转移中，如果使用唑来膦酸，如果唑来膦酸无效或者耐药后，可以考虑选择卡博替尼。

　　肝肾功能不全患者应减量服用，给药方式和剂量：卡博替尼是胃溶片剂和胶囊，空腹服用，亚洲患者单药服用卡博替尼应使用60mg每天的剂量，联合其它抗肿瘤药物时适当减量。76 mg的卡博替尼苹果酸盐相当于60mg的卡博替尼。如果腹泻严重，可使用肠溶胶囊。EGFR和ALK突变NSCLC患者联合用药时，卡博替尼剂量范围为30~50mg(苹果酸盐)，还可以使用间歇给药方式，比如吃5天停2天。警告和注意事项：禁忌人群：最近严重出血史，胃肠道穿孔和瘘管，心肌梗死，脑梗塞，严重高血压，严重动脉血栓栓塞，生育和哺乳女性，肝肾功能严重不全等，28天内需要手术者(包括牙科手术)。