卡博替尼XL184能有效抑制骨转移

　　什么是骨转移?

　　当癌细胞脱离体内某处原发肿瘤中时发生骨转移，也简称为“骨转”。这些细胞通过血液流动或淋巴系统进入到骨的某部分并成为转移性癌细胞。这不同于在骨中发展的原发性骨肿瘤。当这些癌细胞自身沉积到骨中时，它们释放出形成破骨细胞和成骨细胞的物质。破骨细胞导致骨的分解但不生成新的骨，对骨骼造成损害。成骨细胞在老的骨没被分解的前提下生成新的骨，这导致骨骼的硬度异常。

　　让我们用一个例子来更好地了解什么是转移：肺癌首先在肺组织中形成，但是肿瘤细胞可以从最初的肿块分离并通过血液流动或淋巴系统到达身体的其它部位，包括骨。肿瘤的这种扩散被称为“转移”。当肺癌转移到骨骼时，这种“骨癌”实际上是肺癌细胞。如果病理学家对骨病变部位进行活检，并在显微镜下观察，它看起来像肺癌细胞。重要的是要了解原发性骨肿瘤和骨转移之间的差异，因为它们治疗方式不同。

　　转移可以发生在身体的任何骨中，但最常见于靠近身体中心的骨中。脊柱是最常见的骨转移部位。其他常见部位是骨盆(髋)，上腿骨(股骨)，上臂骨(肱骨)，肋骨和头骨。根据癌细胞对骨的影响程度，病变被称为溶骨性病变或成骨性病变。

　　最可能转移到骨的癌症是乳腺癌、前列腺癌、肺癌、甲状腺癌和肾癌。超过2/3的原发性乳腺癌患者和前列腺癌患者，在其他转移发生前会发生骨转移。大约1/3的原发性肺癌患者、甲状腺癌患者和肾癌患者，其癌症会转移到骨骼。

　　骨转移治疗的选择

　　治疗骨转移是很重要的，因为治疗可以改善症状并提高生活质量。然而，务必记住的是，治疗可以减慢或缩小癌症的生长，但在大多数情况下，转移不能被治愈。治疗方案的选择取决于癌症的类型、转移的位置、转移程度以及患者的整体健康情况。大多数医生认为骨转移最重要的治疗是针对原发性癌症(初始癌症)的治疗。

　　骨转移一般常用的两种治疗：全身性的(影响全身)治疗和局部的(治疗针对特定区域)治疗。全身性治疗通过口服药物或直接静脉(静脉内)注入药物进入血液，使其到达已经扩散到整个身体的癌细胞。全身性治疗包括化疗、靶向治疗、激素治疗和放射性核素治疗。仅针对转移部位的治疗被称为局部治疗，包括放射治疗和手术。每种治疗可以单独进行或根据不同情况与另一种治疗组合进行。各种治疗详述如下。

　　目前的研究证明有5种肿瘤比较容易发生骨转移癌，也就是乳腺癌、肺癌、前列腺癌、肾癌、甲状腺癌癌发生骨转移的几率比较高。但是，也不是说这些癌症都会发生骨转移。例如，67%-75%的乳腺癌会发生骨转移，30%-40%的肺癌患者会发生骨转移。而消化道肿瘤，如胃癌、肝癌、肠癌等发生骨转移的几率并不高，这些肿瘤的转移主要发生在其他部位，比如肠癌转移肝脏的概率较大。

　　对于骨转移的肿瘤，比较顽固，而且对于肿瘤患者来说，也遭受了巨大的痛苦，骨转移带来的疼痛可想而知，严重的情况甚至会丧失活动能力。

　　目前，常规的治疗骨转移的方式是打骨转移针-唑来膦酸，一般第一年间，是每个月打一次。但是也存在使用无效的患者，那这部分患者就没有办法了吗?

　　卡博替尼(XL184)，这个名字对于骨转移的肿瘤患者应该不陌生，这个药物是批准用于甲状腺癌的靶向药，但是因为在临床试验研究中，发现参与临床的绝大部分的肿瘤患者都已经发生了骨转移，但是总结试验结果的时候发现，这部分骨转移的患者，骨转移的病灶都得到了控制，有的甚至骨转移的病灶消失了。所以，现在这个药除了用于甲状腺癌患者的治疗，还常用于癌症患者的骨转移治疗。

　　一项试验设计为随机终止试验RDT，纳入398例进展性可测量性癌症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100 mg 受试药物，共12周。病情进展增长≥20%患者退出试验，部分应答患者缩小≥30%继续服药，病情稳定患者随机分组接受卡博替尼或安慰剂治疗。

　　结果显示，卡博替尼对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。虽然总应答率仅为9%，但卡博替尼单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　令人惊讶的是，在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛药物需求减少、骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。

　　最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%，不良事件停药率为12%。

　　卡博替尼的服用方法

　　①甲状腺癌：用于甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

　　②肺癌：用于晚期非小细胞肺癌(基因检测C-met扩增突变的患者)的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

　　③骨转移患者：用于骨转移患者，一般会与其他靶向药联用。比如肺癌骨转移的患者，有过研究，与靶向药特罗凯联用时，骨转移的控制效果最佳，联用的推荐剂量40mg每天，或60mg每天。

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