卡博替尼：都有哪些靶点？

　　卡博替尼(XL184)，作为一个靶向药，总是有靶点的：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT;目前正式批准的适应症：140mg/d用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌，60mg/d用于索坦治疗失败的晚期肾癌。

　　尚在临床试验的适应症(有小规模数据，感觉还不错，但是没有得到最终的公认)：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。

　　目前卡博替尼被FDA批准用于肾癌和甲状腺癌上，也有部分非小细胞肺癌患者因有适合的靶点被医生推荐使用。

　　在肾癌试验中卡博替尼与舒尼替尼(索坦)对比有效率46% VS 18%，无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月，更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月。

　　在非小细胞肺癌和肝癌的试验中也有很好的数据

　　卡博替尼用于RET重排的非小细胞肺癌NSCLC患者的二期临床，共招募26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。

　　在肝癌的试验中针对肝癌的有效率5%，控制率66%。

　　本次试验招募41位肝癌患者使用卡博替尼(184)进行治疗，剂量每天100mg;三个月之后，评估效果，稳定的患者继续进行随机临床，分别接受安慰剂或者184进行治疗。

　　3个月评估的时候，41位患者只有5位患者肿瘤明显缩小，有效率5%;但是，有25位患者，肿瘤稳定不进展，所以控制率高达66%。另外，78%的患者肿瘤都有缩小，35%的患者AFP指标都有下降。

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