应用在肾癌中的一线用药 卡博替尼

　　   2017年12月19日， cabozantinib(Cabometyx)被批准用于治疗晚期肾细癌。 Cabozantinib最初于2016年获得批准用于治疗先前接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。

　　卡博替尼在体内怎么运作：

　　体外研究表明，cabozantinib抑制MET的酪氨酸激酶活性; 血管内皮生长因子受体1,2和3; AXL; RET; ROS1; TYRO3; MER; KIT; TRKB; FLT-3; 和TIE-2。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和诸如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，药物抗性和肿瘤微环境维持的病理过程。

　　如何使用：

　　推荐的每日剂量的cabozantinib在没有食物的情况下为60毫克，直到患者不再经历临床益处或经历不可接受的毒性。轻度或中度肝功能损害患者的起始剂量应减少至每日40 mg; cabozantinib不建议用于严重肝功能损害的患者。

　　治疗应在预定手术前至少28天停止，包括牙科手术。对于4级不良反应和3级或无法忍受的2级不良反应，不应通过减少剂量或支持治疗来控制治疗。如果回到基线或分辨率达到1级，应按照以下较低剂量恢复治疗：60至40毫克和40至20毫克; 在接受20mg的患者中，如果耐受并且以其他方式中断，则可以20mg恢复治疗。

　　对于无法控制的瘘管或胃肠道(GI)穿孔，严重出血，动脉血栓栓塞事件(如心肌或脑梗塞)，高血压危象或严重高血压，尽管有最佳的医疗管理，肾病综合征或可逆性后部白质脑病综合征，应永久停止治疗。

　　在服用强CYP3A4抑制剂(如boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑)的患者中，cabozantinib每日剂量应减少20 mg; 在停止抑制剂后2至3天，可以恢复在启动强抑制剂之前使用的剂量。在服用强CYP3A4诱导剂(例如，利福平，苯妥英，卡马西平，圣约翰草)的患者中，卡博替尼每日剂量应增加20毫克(例如，从60至80毫克或40至60毫克)，并恢复停止强诱导剂后2至3天的前剂量。在卡博替尼治疗期间，患者不应摄取已知会抑制细胞色素P450的食物(如葡萄柚或葡萄柚汁)或营养补充剂。

　　安全概况：

　　最常见的(≥25%)中的不良接收卡博替患者事件是腹泻，疲劳，恶心，食欲不振，高血压，掌跖红肿减少，重量减轻，呕吐，味觉障碍，和口腔炎。

　　在CABOSUN试验中，68%的cabozantinib组发生3级或4级不良事件，而舒尼替尼组为65%; cabozantinib组最常见的不良事件是高血压(28%vs 21%)，腹泻(10%vs 11%)，低钠血症(9%vs 8%)，低磷血症(9%vs 7%)和palmar-plantar红斑感觉(8%vs 4%)。不良事件导致剂量减少46%对35%的患者，停药剂量分别为73%和71%，药物停药率分别为21%和22%。

　　Cabozantinib对出血，胃肠穿孔和瘘管，血栓形成事件，高血压和高血压危象，腹泻，手掌 - 足底红斑感觉，可逆性后部白质脑病综合征和胚胎胎儿毒性提出警告/预防措施。在卡博替尼治疗期间必须定期监测血压。
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