卡博替尼治疗肾细胞癌的效果和副作用详解

　　 Cabozantinib是许多酪氨酸激酶的小分子抑制剂，被认为参与肿瘤生长和血管生成。它被用于治疗肾细胞癌已经被用血管内皮生长因子受体抑制剂，例如索拉非尼，治疗后进展帕唑帕尼或阿西替尼。

　　cabozantinib的批准基于658名预先治疗的晚期疾病患者的开放标签III期试验。他们被随机分配接受卡博替尼60 mg或依维莫司10 mg每日一次。与卡博替尼相比，依维莫司的中位无进展生存期(7.4 vs 3.9个月)和总生存期(21.4 vs 16.5个月)更长。卡博替尼的客观反应率(部分反应患者的比例)也较高(17%对3%)。

　　使用cabozantinib治疗的中位时间为8.3个月。62%和12%的患者需要减少剂量和中断。不良事件非常常见 - 最常见的是腹泻(74%)，疲劳(56%)，恶心(50%)，厌食症(46%)，手掌 - 足底红斑麻醉(42%)，高血压(39%) ，呕吐(32%)，体重减轻(31%)和便秘(25%)。超过三分之二的患者出现严重不良事件。这些包括胃肠穿孔和瘘，QT间期延长，出血和肺栓塞。伤口并发症也可能发生，卡博替尼应在预定手术前至少四周停止。

　　推荐剂量的cabozantinib每天一次60毫克。对于轻度 - 中度肝功能损害患者，每日一次应减至40 mg。对于轻度 - 中度肾功能损害患者，应谨慎使用该药，不推荐用于严重肝或肾功能不全的患者。

　　应建议患者在服用cabozantinib前至少两小时和一小时后不要进食。口服剂量后，在2-3小时内达到峰值血浆浓度。卡博替尼的血浆半衰期为99小时，药物及其代谢产物在粪便(54%)和尿液(27%)中排泄。

　　Cabozantinib具有高度蛋白质结合，理论上存在风险，它会取代伴随的华法林，因此建议进行INR监测。

　　Cabozantinib是细胞色素P450(CYP)3A4的底物，因此共同施用强抑制剂(例如酮康唑)或诱导剂(例如利福平)分别增加和降低卡博替尼浓度。因此，应注意避免长期使用抑制剂和诱导剂。卡博替尼还在体外抑制P-糖蛋白，并且可以增加共同施用的底物的浓度，例如达比加群，地高辛，马拉维罗，沙格列汀和托伐普坦。

　　Cabozantinib为患有复发性肾细胞癌的患者提供了另一种选择。在试验中，它比Everolimus延长了长达五个月的总生存期。然而，卡博替尼的严重不良反应非常普遍，可能会限制治疗。该药还被批准用于治疗甲状腺髓样癌。
       对卡博替尼有需要或想出国医疗旅游的朋友可以咨询医康行，医康行为您提供专业的海外医疗服务，还可让您在家就能购得海外正版药，是您可靠的医疗顾问。

扫码关注医康行公众号，关注更多资讯！
 
    了解更多卡博替尼详情请访问：医康行海外医疗机构:www.yikangxing.com 微信公众号：yikangxing
全国免费服务热线：400-008-1867