卡博替尼（Cometriq）说明书
| 【通用名称】 | 卡博替尼 |
| 【药品名称】 | 卡博替尼 |
| 【英文名称】 | Cometriq，cabozantinib， capsules |
| 【汉语拼音名称】 | kabotini |
| 【美国上市时间】 | 2011 |
| 【靶点】 | VEGF |
| 【主要成分】 | cabozantinib |
| 【药品性状】 | 胶囊 |
| 【用法用量】 | 卡博替尼推荐剂量为每日140 mg（1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊）。 指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。 持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 不要打开卡博替尼，整粒吞服。 服药12小时内不再服用漏服药物。 服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。 |
| 【适应症】 | 进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者，肾癌、前列腺癌 |
| 【注意事项】 | 1）血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。 2）伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。 3）高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼。 4）颌骨骨坏死：终止卡博替尼。 5）掌足红肿综合征(PPES)：中断卡博替尼，减低剂量。 6）蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。 7）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止卡博替尼。 8）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。 |
| 【不良反应】 | 最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。 最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。 |
| 【治疗效果】 | 治疗肾细胞癌：卡博替尼的有效率是索坦的数倍（46% vs 18%），生存期明显延长（30.3个月 vs 21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。 治疗肝细胞癌：接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。 治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。 此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。 治疗甲状腺癌：对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。 卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。 卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC细胞）等方式，增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”，进行联合治疗并取得了良好的治疗效果。 |
| 【药理毒性】 | 体外生化和/或细胞学分析曾显示cabozantinib抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体是涉及正常细胞学功能和病理学过程二者例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，和肿瘤微环境的维持。 在体外在细菌回复突变(Ames)试验Cabozantinib不是致突变和体外用人淋巴细胞细胞遗传试验或在体内小鼠微核试验都不是致染色体断裂的。 根据非临床发现，用卡博替尼处理可能损害雄性和雌性生育能力。在一项生育能力研究其中cabozantinib 被给予雄和雌性大鼠剂量1，2.5，和5 mg/kg/day，在剂量等于或大于2.5 mg/kg/day(约等于人在推荐剂量时AUC暴露)雄性生育能力被显著受损，精子计数和生殖器官重量减低。在雌性，生育能力显著减低在剂量等于或大于1 mg/kg/day(按在推荐剂量AUC约人暴露的50%)活胚胎数显著减少和植入前和后丢失显著增加。 在一般毒理学研究中对生殖道组织效应的观察支持在专门生育能力研究注意到包括精子数低下和缺乏黄体在雄性和雌性犬在一项6个月重复剂量研究在暴露分别等于在推荐剂量时AUC人暴露6%和3%。此外，雌性大鼠给予5 mg/kg/day共14天(约等于在推荐剂量AUC人暴露)表现卵巢坏死。 |
| 【药物过量】 | 尚不明确。 |
| 【孕妇及哺乳用药】 | 哺乳母亲当接受卡博替尼治疗时必须终止哺乳。 |
| 【贮藏】 | 贮存在20°C至25°C(68°F至77°F) |
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