卡博替尼（Cabozantinib）剂量和用途

　　用途

      卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。

　　目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。

　　甲状腺癌的常用成人剂量

　　胶囊配方：每天口服140毫克

　　治疗持续时间：直到患者不再感受到临床益处或出现不可接受的毒性。

　　卡博替尼应该在空腹，至少2小时和饭后至少1小时服用。

　　该药物的胶囊形式不能用片剂形式代替。

　　Swallow胶囊整体; 不要分裂或粉碎。

　　在下一次给药后12小时内不要服用错过的剂量。

　　不要摄取食物(例如葡萄柚，葡萄柚汁)或已知在服用此药物时抑制细胞色素P450的营养补充剂。

　　用途：用于转移性甲状腺髓样癌(MTC)

　　通常成人剂量为肾细胞癌

　　片剂配方：每天口服60毫克

　　治疗持续时间：直到患者不再感受到临床益处或出现不可接受的毒性。

　　卡博替尼应该在空腹，至少2小时和饭后至少1小时服用。

　　该药物的片剂形式不能用胶囊形式代替。

　　Swallow片剂整体; 不要暗恋。

　　在下一次给药后12小时内不要服用错过的剂量。

　　不要摄取食物(例如葡萄柚，葡萄柚汁)或已知在服用此药物时抑制细胞色素P450的营养补充剂。

　　用途：用于先前接受过至少1次抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者

　　肾脏剂量调整

　　胶囊/片剂：

　　轻度至中度肾功能不全：建议不要调整。

　　严重肾功能不全：无数据

　　肝脏剂量调整

　　胶囊制剂(MTC)：

　　轻度至中度肝脏损害：每天口服80毫克

　　严重肝功能损害：不建议使用。

　　片剂制剂(RCC)：

　　轻度至中度肝脏损害：每天口服40毫克

　　严重肝功能损害：不建议使用。

　　剂量调整

　　CYP3A4抑制剂

　　避免与强CYP3A4抑制剂共同给药(如酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，奈法唑酮，沙奎那韦，泰利霉素，利托那韦，茚地那韦，奈非那韦，伏立康唑)

　　卡博替尼如果需要强效CYP3A4抑制剂，将卡博替尼剂量减少40毫克/天

　　在强CYP3A4抑制剂中断后2-3天恢复先前的剂量

　　卡博替尼如果需要强效CYP3A4抑制剂，请将卡博替尼剂量减少20毫克/天

　　在强CYP3A4抑制剂中断后2-3天恢复先前的剂量

　　CYP3A4诱导剂

　　避免共同使用强CYP3A4诱导剂(如苯妥英，卡马西平，利福平，利福布汀，利福喷汀，苯巴比妥，圣约翰草)

　　卡博替尼如果需要强效CYP3A4诱导剂，则增加剂量40毫克/天

　　在强CYP3A4诱导剂停止后2-3天恢复先前的剂量

　　不要超过180毫克/天

　　卡博替尼如果需要强效CYP3A4诱导剂，则增加剂量20毫克/天

　　在强CYP3A4诱导剂停止后2-3天恢复先前的剂量

　　不要超过80毫克/天

　　肝功能损害

　　中度到严重(卡博替尼)：不推荐

　　卡博替尼轻度至中度：将起始剂量减少至40毫克/天

　　严重：不推荐

　　扣留剂量

　　扣留4级血液学不良反应剂量，≥3次非血液学不良反应或2级不可耐受的不良反应

　　解决后(即返回基线或1级)，减少剂量如下：

　　卡博替尼如果之前的每日剂量为140毫克，则恢复为100毫克/天

　　如果之前的每日剂量为100毫克，则恢复为60毫克/天

　　如果先前的每日剂量为60毫克，如果耐受则恢复为60毫克，否则，停止

　　卡博替尼如果先前每日剂量为60毫克，则恢复为40毫克/天

　　如果之前的每日剂量为40毫克，则恢复为20毫克/天

　　如果之前的每日剂量为20毫克，如果耐受则恢复为20毫克，否则，停止

　　接受手术的患者

　　在预定手术前至少28天停药，包括牙科手术(见注意事项)

　　适用于≤3级不良反应

　　可能需要剂量修改和/或支持性护理

　　如果需要减少剂量，建议从先前给药的剂量减少20毫克

　　永久停止：

　　内脏穿孔或瘘管形成的发展，严重的出血严重的动脉血栓栓塞事件(如心肌梗死，脑梗塞)，肾病综合症，尽管有最佳的医疗管理，但仍有高血压，高血压危象，持续不受控制的高血压，下颌骨坏死，可逆性后部白质脑病综合征。

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