瑞戈非尼靶点有哪些?
瑞戈非尼抑制多种酪氨酸激酶,包括VEGFR,FGFR和PDGFR。VEGFR,FGFR和PDGFR是受体,而各自的配体是VEGF,FGF和PDGF。这些受体通过它们各自的配体的刺激将信号传递给细胞,从而促进血管生成(新血管的形成)。为了治疗癌症,瑞戈非尼可阻断这些信号,从而防止为新生肿瘤细胞提供营养的血管生成。
瑞戈非尼抑制多种激酶,包括与肿瘤血管生成有关的VEGF1,VEGF2,VEGF3,PDGFR,FGFR和与肿瘤发生有关的KIT,RET,RAF-1,BRAF。
瑞戈非尼被批准用于治疗先前几线难治的转移性结直肠癌,包括氟嘧啶,奥沙利铂或基于伊立替康的带有VEGR抑制剂的化疗和抗EGFR疗法(如果为KRAS野生型)。CORRECT研究评估了转移性结直肠癌和疾病进展的患者在先前的治疗方案中接受了瑞戈非尼与最佳支持治疗的比较。瑞戈非尼组的总生存期为6.4个月,相比5个月。瑞戈非尼也被批准用于伊马替尼或舒尼替尼的疾病进展后的晚期GIST的三线治疗。
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