黑盒奥希替尼9291多少钱?
奥希替尼(Osimertinib)是第一个获得FDA和EMA批准的已获得EGFR T790M抗性突变的转移性EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
奥希替尼是一种单苯胺基嘧啶化合物,可通过共价键形成将ATP结合位点中的半胱氨酸797残基靶向,从而不可逆地与EGFR激酶域特异性结合。在细胞系中,奥希替尼有效抑制PC-9(Del19)和H3255(L858R)细胞系中EGFR的磷酸化,平均IC 50值为13至54 nmol / l。在H1975(L858R / T790M)和PC-9 VanR(Del19 / T790M)耐药细胞系中,据报道,osimertinib的活性平均IC 50效能<15 nmol / l。
如在抑制野生型细胞系中EGFR磷酸化的高IC 50(范围从480至1865 nmol / l)所证明的那样,奥希替尼对突变受体的选择性更高。有趣的是,奥希替尼对具有非T790M抗性机制(例如MET扩增或NRAS。
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