瑞格非尼治疗肝细胞癌比索拉菲尼更好吗

时间:2022-05-25 16:28:17   来源:原创  编辑:管理员

   肝細胞癌是肝脏原发性恶性肿瘤,常见于B型及C型肝炎感染后之慢性肝病或肝硬化患者。在以前,索拉菲尼一直做为治疗肝细胞癌的一线选择,但在后续的治疗中,却很少有优秀的备用方案。

  拜耳医药的瑞戈非尼抑制剂其作用机制与索拉非尼(Nexavar,Bayer)的作用机制非常相似。它们都是口服多激酶抑制剂。它们通过阻断酪氨酸激酶,其在血管生成,癌症发展和生长以及肿瘤微环境的维持中非常活跃。索拉非尼和瑞格非尼可阻断类似的激酶,但瑞格非尼对血管内皮生长因子受体具有更高的活性。与索拉非尼相比,Regorafenib也是一种更强的c-KIT抑制剂,并且部分阻断了索拉非尼不能治疗的TIE2。该分子在血管生成中也很重要,可能使瑞格非尼成比索拉非尼更强的血管生成抑制剂。

  在RESORCE试验中,招募了573例HCC先前未对索拉非尼治疗有反应的患者。这些患者被随机分配到2:1的支持治疗加上瑞格非尼或安慰剂。Regorafenib治疗包括对药剂进行3周的循环,然后离开1周,不像索拉非尼给药,这是连续的。Regorafenib改善总体生存率,中位生存期为10.6个月,而服用安慰剂的患者为7.8个月。该结果的风险比为0.62,具有高度统计学意义。在将患者分层为亚组后,无论年龄,肝外疾病,大血管侵犯和潜在疾病等因素如何,瑞格非尼均显示出益处。

  此外,瑞格非尼治疗无进展生存期为3.1个月,安慰剂组为1.5个月。瑞格非尼治疗进展时间为3.2个月,安慰剂治疗时间为1.5个月。与二线试验中的其他药物相比,使用瑞格非尼的疾病控制被认为是良好的。

  其他发现包括在10%的患者中观察到的部分反应和完全反应(根据实体肿瘤中的修正反应评估标准),其在0.5%的患者中观察到。此外,54.4%的患者病情稳定,总体疾病控制率约为65%。有趣的是,这些数据与索拉非尼数据不同,索拉非尼数据中很少有患者有反应。
       RESORCE试验是关于HCC中瑞格非尼的主要研究,在研究中,索拉非尼治疗失败且服用瑞格非尼的患者的总生存期为13.8个月,从某些方面来讲,瑞格非尼的确可以说是索拉菲尼的改良版。

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