乐伐替尼有什么作用？

　　乐伐替尼有多重抑制作用。检测的ic50s到vegf1-3激酶范围为2.3-4.7 nm，成纤维细胞生长因子受体(fgfr)1-4,27-61nm，血小板衍生生长因子(pdgfr)，29-39nm，以及v-kit hardy-zuckerman 4型猫肉瘤癌基因同源基因(kit)85nm。相反，乐伐替尼不抑制表皮生长因子受体(egfr; ic506500nm)或其他激酶，如src或cyclin-dependent kinase 4(全部10000nm)。

　　在一个egfr野生型肺癌小鼠模型中，乐伐替尼抑制了内皮和淋巴上皮的生长，减少了肺结节和转移灶的数量。用人类骨肉瘤的小鼠模型，结果显示乐伐替尼对肿瘤细胞增殖没有很大影响。然而，它对肿瘤细胞的迁移和侵袭有着深远的影响，可能是通过抑制fgfr和pdgfr，因为pdgfr阴性的细胞系不受药物的影响。

　　乐伐替尼有多重抑制作用，抑制pdgfr也能抑制肿瘤细胞迁移。对乐伐替尼与vegfr2(kdr)的动力学相互作用进行了分析，对vegfr2-乐伐替尼 复合物的晶体结构进行了x射线分析。

　　乐伐替尼通过一种独特的方式，将其atp拟态部分与atp结合位点及其邻近的vegfr2区域结合在一起，这种结合方式不同于其他几种已知的 vegfr2 tkis，如索拉非尼和sunitinib 14。因此乐伐替尼是i tki 15型。 在健康志愿者或口服固体肿瘤患者中，乐伐替尼被迅速吸收并在1至4小时内达到最大浓度。吸收遵循一级和零级动力学，不受胃酸升高的影响。
 

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