瑞格非尼是怎么克制胃肠道间质瘤的

　   胃肠道间质瘤产生于卡哈尔间(Cajal)质细胞或共同的前体细胞，最常见于胃(50%~60%)、其次是小肠(30%~35%)、结肠和直肠(5%)、食道(<1%)，以及少部分消化道外(肠系膜，大网膜和腹膜后;<5%)，是最常见的腹部软组织恶性肿瘤。

　　肝脏和腹膜的远处转移通常在疾病过程中出现，淋巴结是成人类型中最稀有的部位，但在儿科中很常见。还发现，即使在完全切除原发肿瘤后，50%的患者发生复发或转移，中位时间约为2年。这种复发率非常高，仅导致整体5年生存率约为50%。伊马替尼是一种靶向PDGFRα和Kit的酪氨酸激酶抑制剂，被发现在临床上受益，并于2002年被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于转移性GIST，并于2008年用于GIST的辅助治疗，其主要是切除。先进的GIST凭借甲磺酸伊马替尼阻断活化c-Kit肿瘤信号的能力，为各种激酶抑制剂在实体瘤中的功效提供了第一个临床证据。

　　在伊马替尼治疗失败或不耐受以及舒尼替尼失败后，晚期GIST患者使用瑞格非尼的II期研究结果。在休克/休息7天后，患者口服瑞格非尼160mg /天，持续21天。共有32名患者可评估肿瘤反应。在3/32名患者(9%)中观察到部分反应，在27/32名患者(82%)中观察到稳定的疾病，21名患者(64%)在至少16周内具有稳定的疾病。中位无进展生存期为10个月。最常见的与治疗相关的3级AE包括手足皮肤反应，高血压和低磷血症(分别为21,36和15%的患者)。4级AE是罕见的。药物动力学生物标志物研究评估了在使用瑞格非尼治疗3周后该II期试验的26名患者中的氟脱氧葡萄糖 - 正电子发射断层扫描/计算机断层扫描，16名患者表现出代谢部分反应，8名患者表现稳定，2名患者发生PD。

　　在II期试验之后进行了III期临床试验，评估了难治性GIST的安全性和有效性。这项III期多中心随机，双盲，安慰剂对照试验由199名患有组织学证实的不可切除和转移性肿瘤的患者组成，这些患者在先前使用伊马替尼治疗时表现出疾病进展，或者对先前的舒尼替尼治疗和疾病进展不耐受。

　　本例患者中的2的比率随机分配：1至每日接受口服regorafenib 160毫克(Ñ = 133)或安慰剂(ñ = 66)为1 日每个4周周期21天，以及治疗和癌症症状引起的副作用的最佳支持性护理。研究患者服用口服瑞格非尼或安慰剂直至其癌症进展或存在不可接受的毒性。患者在癌症进展时可以转用瑞格列尼。无进展生存是主要终点。regorafenib组患者的中位无进展生存期为4.8个月(四分位数范围[IQR] 1.4-9.2个月)，安慰剂组患者为0.9个月(IQR 0.9-1.8个月)(进展HR为0.27,95%CI：0.19,0.39) ; P<0.0001)。在疾病进展后，来自安慰剂的56名患者被越过以接受瑞格非尼治疗。130名接受瑞格非尼治疗的患者(98%)和45名接受安慰剂治疗的患者(68%)报告了药物相关的AE。最常见的与3级或更高级别相关的瑞格非尼相关的AE是高血压，手足皮肤反应和腹泻。严重的副作用发生在<1%的患者中，包括肝损伤，严重出血，皮肤反应，需要紧急治疗的高血压，心肌梗塞和肠道穿孔导致出血。

　　Regorafenib在疾病进展或对甲磺酸伊马替尼和舒尼替尼治疗不耐受后，在mCRC和晚期GIST中都表现出高水平的疗效和可接受的耐受性，也让FDA批准用于GIST(胃肠道间质瘤)。
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