非洛替尼(Filgotinib)说明书简介

  　　Filgotinib(代号GLPG0634)是目前正在研究的药物，用于治疗类风湿关节炎(RA)，溃疡性结肠炎(UC)，银屑病关节炎(PsA)和克罗恩氏病。它是由开发比利时 - 荷兰生物科技公司加拉帕戈斯NV。

　　Filgotinib是Janus激酶抑制剂，对该酶的亚型JAK1具有选择性。由于它选择性地抑制JAK1，因此被认为是有前途的药物。选择性较低的JAK抑制剂(例如tofacitinib，baricitinib和upadacitinib)已经在市场上销售。它们在治疗各种炎症性疾病中显示出长期疗效。然而，它们缺乏选择性导致剂量限制的副作用。

　　认为抑制所有JAK同工酶在类风湿关节炎中是有益的。但是，泛-JAK抑制也可能导致不希望的副作用，其副作用可能无法超过其益处。这是开发更新且更具选择性的抑制剂(如非洛替尼)的基本原理。

　　大量促炎 细胞因子的信号传递依赖于JAK1。抑制JAK2也可能有助于抵抗RA的功效。然而，据认为JAK2抑制可能通过干扰促红细胞生成素和血小板生成素以及粒细胞巨噬细胞集落刺激因子而导致贫血和血小板减少症。因此，人们可能更愿意选择更具选择性的JAK1抑制剂作为主要治疗选择。与JAK2相比，Filgotinib对JAK1具有30倍的选择性。[2]然而，尚应观察到应在何种程度上避免JAK2抑制。
 

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