玻玛西林(Abemaciclib)可用于前列腺癌的CDK4 / 6抑制剂

时间:2022-07-22 15:38:01   来源:网络  编辑:医小猫


Abemaciclib (Verzenio;Eli Lilly and Company)是FDA批准的激酶抑制剂,正在研究激素敏感型前列腺癌或CRPC患者的新适应症。3细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4 / 6蛋白)控制细胞生长和分裂的速度。

这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合时被激活。4CDK4 / 6抑制剂选择性靶向CDK4和CDK6,并导致磷酸化抑制和随后抑制G1-S细胞周期进展。

给药和管理

尚未报道激素敏感和CRPC服用abemaciclib的临床试验中个体的起始和维持剂量。Abemaciclib目前有50毫克,100毫克,150毫克和200毫克片剂,用于其他适应症,可以口服,随餐或不随餐服用。4前列腺癌研究将确定是否需要中断给药和/或减少剂量,以及其他要求。

玻玛西林(Abemaciclib)可用于前列腺癌的CDK4 / 6抑制剂

临床试验

ClinicalTrials.gov 列出了两项针对前列腺癌患者的晚期3期abemaciclib临床试验。在CYCLONE 2研究中,研究人员正在研究醋酸阿比特龙的抗雄激素作用。6正在评估的主要结局是从基线到影像学疾病进展的影像学无进展生存期 (rPFS),或在估计的时间范围内因任何原因导致的死亡,最长可达 21 个月。另一项名为CYCLONE 3的试验正在调查rPFS在大约48个月内从随机化到放射成像进展或因任何原因死亡。

不良事件

研究人员尚未报告前列腺癌患者abemaciclib的特定AE细节。对于其他适应症,最常见的 abemaciclib AE(发病率 ≥20%)是腹泻、中性粒细胞减少、恶心、腹痛、感染、疲乏、贫血、白细胞减少、食欲下降、呕吐、头痛、脱发和血小板减少。

药物代谢和细胞色素P450酶系统是肿瘤学中的重要考虑因素。目前FDA批准的其他适应症处方信息警告说,酮康唑是一种强CYP3A抑制剂,可以在浓度曲线(AUC)下增加abemaciclib的面积高达16倍。4

联合使用每日600mg剂量的利福平(一种强CYP3A诱导剂)与单次200mg剂量的abemaciclib降低未结合的AUC0-中频在健康受试者中,abemaciclib及其活性代谢物约占70%。

特殊人群

研究人员尚未研究abemaciclib对人类生育能力的影响。Abemaciclib可能会损害男性的生育能力。

在服用abemaciclib的动物中,已经确定了心血管和骨骼畸形。abemaciclib monarchE乳腺癌研究要求男性使用可接受的节育方法,并且在研究期间以及最后一剂abemaciclib后至少12周内不捐赠精子。10,11

总而言之,研究前列腺癌的abemaciclib的研究人员正在努力扩大患者的武器装备。管道意识使药剂师能够很好地为医疗保健团队的讨论做好准备。

对前列腺癌治疗进展、复杂治疗方案和方案的认识有助于扩大所提供服务的范围和成功的临床决策。药剂师作为患者倡导者和教育者的角色至关重要,因为相关的肿瘤学患者要求讨论个性化护理方法的治疗方案。



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