司美替尼（Koselugo）常见副作用有哪些？司美替尼简要说明书介绍？

       已知Raf-MEK-ERK信号通路的激活在几种类型的恶性肿瘤中实施，因此，丝裂原活化的蛋白激酶激酶（MEK）抑制剂（如selumetinib）是可以靶向该途径有问题的过度活动的重要工具。调查早期开发的MEK抑制剂的临床试验结果令人失望。然而，司鲁美替尼在I期试验中表现出令人印象深刻的疗效和耐受性，导致其在II期试验中继续研究治疗各种类型的肿瘤。

       目前，新型MEK 1 / 2抑制剂selumetinib仅被批准用于治疗有限年龄组的1型神经纤维瘤病（NF-1）。NF-1 被认为是罕见的，估计发病率为 1/3000 个体。这是一种由NF1基因突变引起的遗传性常染色体显性疾病，可导致各种并发症，包括神经系统中多个肿瘤的发展。一些患有这种疾病的患者会出现丛状神经纤维瘤 （PN）;然而，与NF-1的其他变体相比，这被认为是相对罕见的。幸运的是，在NF-1患者中使用司鲁美替尼已显示出缩小相关肿瘤的功效，并与其他积极的临床结果有关。那么司美替尼（Koselugo）常见副作用有哪些？司美替尼简要说明书介绍？

       什么是司美替尼？

       Selumetinib（INN）以Koselugo品牌出售，是一种用于治疗两岁及以上患有I型神经纤维瘤病（NF-1）的儿童的药物，这是一种神经系统的遗传性疾病，导致肿瘤在神经上生长。它是口服的。

司鲁美替尼于2020年12月在美国获批用于医疗用途。美国食品和药物管理局 （FDA） 认为它是一种一流的药物。

       司美替尼适应症

       Koselugo是一种激酶抑制剂，被批准用于治疗患有无法手术的神经纤维瘤（神经肿瘤）的1型神经纤维瘤病儿童。

       司美替尼基本信息

       Koselugo阻断MEK 1和2的作用，这些酶在肿瘤生长中起作用。II期SPRINT试验显示，Koselugo缩小了66%的1型神经纤维瘤病儿童，伴有无法手术的丛状神经纤维瘤。它于 2020 年 <> 月首次获得批准。

       司美替尼剂量

       建议剂量为每天2次(约每12小时)口服25mg/㎡，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。空腹服用司美替尼(Selumetinib)。每次服药前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。用水吞服整个司美替尼(Selumetinib)胶囊。不要咀嚼，溶解或打开胶囊。

       基于体表面积的推荐剂量：

       司美替尼半衰期

       司鲁美替尼的特点是半衰期短。与25mg / m剂量相关的消除半衰期2在儿科患者中为6.2小时。

在一项观察各种司鲁美替尼方案对特定日本患者的药代动力学作用的研究中，半衰期范围为9.2-10.6小时。

       在其他研究中，selumetinib75mg每天施用两次，据报道半衰期约为13小时。

        司美替尼副作用

       常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、肌肉和骨骼疼痛、头痛、疲劳、皮肤干燥、皮疹、口腔溃疡、指甲问题和瘙痒。潜在的严重副作用可能包括心肌问题、眼睛问题和视力变化、严重腹泻、严重皮疹和实验室检查异常。

       司美替尼购买渠道

       国内没有上市司美替尼，自然在国内的医院药房是买不到这个药品的，需要出国购买，路途远，费用高，风险大，不适合患者用药。患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构来获取司美替尼，药厂直邮，价格实惠，而且保证是正品。具体购药流程和费用可以咨询客服人员。