Calquence（阿卡替尼）治疗套细胞淋巴瘤

       Calquence（阿卡替尼）是一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗成年套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

       它由阿斯利康的血液学研发卓越中心Acerta Pharma开发。

       Calquence于2015年2017月被美国食品和药物管理局（FDA）授予孤儿药认定（ODD）。其新药申请（NDA）被接受审查，并于<>年<>月被FDA授予优先审查指定。

       阿斯利康于2017年<>月根据FDA的加速审批途径获得了Calquence的批准。

       其他可用于治疗MCL的药物包括Celgene Corporation开发的Revlimid（来那度胺）和Janssen Biotech和Pharmacyclics生产的Imbruvica（ibrutinib）。

       套细胞淋巴瘤的原因和症状

       套细胞淋巴瘤是一种由于淋巴细胞不受控制的生长而发生的血癌。该疾病以霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤（NHL）的形式发生。

       MCL是一种B细胞NHL，在男性中比女性更普遍。癌细胞在淋巴结中形成肿瘤，最终进入血液并扩散到其他淋巴结，以及骨髓、消化道、脾脏和肝脏。

       该疾病的症状包括颈部、腋窝和腹股沟无痛肿胀、食欲不振和体重下降、发烧、盗汗以及恶心或呕吐。据估计，美国每年诊断出 3，300 例新的 MCL 病例。

       阿卡替尼的作用机制

       Calquence含有选择性抑制剂BTK。它与BTK中的半胱氨酸残基共价结合，BTK负责癌性B细胞的生长和增殖，并抑制其活性。该药物还激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所需的途径。该药物有100毫克胶囊，60支瓶装用于口服给药。

       阿卡替尼的临床试验

       FDA对Calquence的批准是基于一项名为CE-LY-004的II期临床试验的结果。这是一项开放标签的单臂临床研究，招募了 124 名既往至少接受过一次治疗的复发或难治性 MCL 成年患者。®

       该研究的主要终点是既往接受过内侧副韧带治疗的受试者的总缓解率（ORR）。

       结果表明，根据80年卢加诺分类并由独立审查委员会评估，接受Calquence治疗的患者中有40%达到总体缓解，40%达到完全缓解，2014%达到部分缓解。发现最佳缓解的中位时间为1.9个月。®

       在接受Calquence治疗的患者的临床研究中观察到的最常见的不良反应是贫血，血小板减少症，头痛，中性粒细胞减少症，腹泻，疲劳，肌痛和瘀伤。®

       目前正在进行一项 III 期临床研究，以评估 Calquence 联合苯达莫司汀和利妥昔单抗 （BR） 与安慰剂加 BR 治疗未经治疗的 MCL 患者。®