布加替尼的一些药物相互作用

       布里加替尼的相互作用

       主要由CYP同工酶2C8和3A4代谢。

       体外P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物;不是有机阴离子转运蛋白 （OATP） 1B1、OATP1B3、有机阴离子转运蛋白 （OAT） 1、OAT3、有机阳离子转运蛋白 （OCT） 1、OCT2、多药和毒素挤出转运蛋白 （MATE） 1、MATE2K 或胆盐出口泵 （BSEP） 的底物。

       在体外，抑制P-gp，BCRP，OCT1，MATE1和MATE2K;不抑制OATP1B1，OATP1B3，OAT1，OAT3，OCT2或BSEP。

       诱导CYP3A，也可能通过激活孕烷X受体（PXR）诱导CYP2C同工酶。Brigatinib及其主要代谢物不抑制CYP同工酶1A2，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6或3A4 / 5。

       影响肝微粒体酶的药物和食物

       强效或中度CYP3A抑制剂：可能的药代动力学相互作用（brigatinib的血浆浓度增加和不良反应的风险）。避免同时使用。如果无法避免同时使用强效 CYP3A 抑制剂，将 brigatinib 的日剂量减少约 50%（例如，从每日 180 mg 减少到 90 mg/每日或从 90 mg/每日减少到 60 mg/d）。如果不能避免同时使用中度CYP3A抑制剂，将brigatinib的每日一次剂量减少约40%（例如，从180mg减少到120mg，每日一次;从120mg减少到90mg，每日一次;从90mg减少到60mg，每日一次）。如果停用强效或中度 CYP3A 抑制剂，应恢复强效 CYP3A 抑制剂开始前耐受的剂量的布里加替尼治疗。

       CYP2C8抑制剂：不太可能有临床上重要的药代动力学相互作用。

        强效或中度CYP3A诱导剂：可能的药代动力学相互作用（brigatinib的血浆浓度降低和可能的疗效降低）。避免同时使用。如果不能避免同时使用中度CYP3A诱导剂，则在治疗30天后以7mg增量（根据耐受性）增加brigatinib的剂量，最多为开始使用中度CYP3A诱导剂之前耐受的brigatinib剂量的两倍。如果停止同时使用中度CYP3A诱导剂，则恢复在开始使用中度CYP3A诱导剂之前耐受的brigatinib剂量。

       P-gp或BCRP抑制剂

       P-gp或BCRP抑制剂：临床上重要的药代动力学相互作用不太可能。

       肝微粒体酶代谢的药物

       CYP3A的底物：可能的药代动力学相互作用（血浆浓度降低和CYP3A底物的功效可能降低）。

       药物运输系统的基质

       P-gp，BCRP，OCT1，MATE1或MATE2K的底物：可能的药代动力学相互作用（P-gp，BCRP，OCT1，MATE1或MATE2K底物的血浆浓度增加）。

       与心动过缓相关的药物

       可能增加心动过缓的风险;请谨慎使用。如果无法避免同时使用，请更频繁地监测心率。如果发生临床上重要的心动过缓，如果可能，请停止或调整伴随药物的剂量。