什么是bosutinib？博舒替尼的用途是什么？它的作用于功效介绍？

       Bosutinib以Bosulif品牌出售，是一种小分子BCR-ABL和src酪氨酸激酶抑制剂，

       Bosulif是一种癌症药物，用于治疗慢性髓性白血病（CML），这是一种白细胞癌，在细胞中具有称为费城染色体的特殊染色体的成年人中。

        它用于治疗CML的三个阶段，称为“慢性期”，“加速期”和“急变期”的患者已经接受过一种或多种酪氨酸激酶抑制剂（CML药物的作用方式与Bosulif相似），以及当称为达沙替尼，伊马替尼和尼罗替尼的酪氨酸激酶抑制剂不适合时。

       Bosulif还用于治疗处于CML“慢性期”的新诊断患者。那么它的作用于功效介绍？

       博舒替尼（Bosulif）作用

       博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。虽然它能够抑制几种酪氨酸激酶，如Src，Lyn和Hck，它们是Src激酶家族的成员，但其主要目标是Bcr-Abl激酶。Bcr-Abl基因是由断点簇（Bcr）基因和Abelson（Abl）酪氨酸基因融合产生的嵌合癌基因。这种染色体异常导致通常称为费城染色体或费城易位的形成。Bcr-Abl基因表达一种促进CML进展的特殊激酶。在给予博舒替尼后，已观察到CML肿瘤的生长和大小减少。Bosutinib不抑制T315I和V299L突变细胞。

        博舒替尼（Bosulif）功效

       Bosulif靶向BCR-ABL，这是一种由慢性粒细胞白血病（CML）患者费城染色体突变产生的异常酪氨酸激酶。它还抑制SRC家族中的酪氨酸激酶。

研究表明，Bosulif可防止Ph+慢性粒细胞白血病患者生长失控的血细胞增殖。在BFORE试验中，47%的新诊断CML患者在12个月时有重大分子反应。

       博舒替尼（Bosulif）副作用

       ≥20%报告的不良反应：腹泻，皮疹，恶心，腹痛，呕吐，疲劳，肝功能障碍，呼吸道感染，发热，头痛。

       ≥20% 报告实验室异常：S 增加铬浓度，血红蛋白浓度降低，淋巴细胞计数降低，白细胞计数降低，中性粒细胞绝对计数降低，血小板计数降低，转氨酶浓度（ALT，AST）增加，碱性磷酸酶浓度升高，钙浓度降低，磷浓度降低，葡萄糖浓度升高，尿酸盐浓度升高，脂肪酶浓度增加，肌酸激酶（CK，肌酸）增加 磷酸激酶，CPK）浓度，淀粉酶浓度增加。

       博舒替尼（Bosulif）需要避免和那些药物同服？

       主要由CYP3A4代谢。

       可能抑制胃肠道中的乳腺癌耐药蛋白 （BRCP）;全身抑制 BRCP 的可能性低。

        不太可能抑制临床相关浓度下的有机阴离子转运多肽（OATP）1B1，OATP1B3，有机阴离子转运蛋白（OAT）1，OAT3，有机阳离子转运蛋白（OCT）1或OCT2。

       影响肝微粒体酶的药物和食物

       中度或有效的CYP3A抑制剂：可能的药代动力学相互作用（博舒替尼的全身暴露增加）。 避免同时使用。

        有效的CYP3A诱导剂：可能的药代动力学相互作用（降低博舒替尼的血清浓度）。避免同时使用。

       P-gp的底物

       当与博舒替尼同时给药时，观察到P-糖蛋白（P-gp）底物药代动力学的临床显着差异。