库潘尼西的作用与药效，以及和那些药物有相互作用介绍？
Copanlisib是一种选择性泛I类磷酸肌醇3激酶（PI3K/磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸3-激酶/磷脂酰肌醇3-激酶）抑制剂，最初由拜耳医疗制药公司开发。该药物靶向在调节细胞生长和存活中发挥作用的酶。Copanlisib于14年2017月<>日获得加速批准，市场名称为Aliqopa，用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤且既往至少有两种全身治疗史的成年患者。滤泡性淋巴瘤是一种生长缓慢的非霍奇金淋巴瘤，由淋巴细胞不受调节的增殖和生长引起。Aliquopa静脉内治疗中的活性成分是copanlisib dihydrochloride。那么库潘尼西的作用与药效，以及和那些药物有相互作用介绍？
库潘尼西的作用
Copanlisib是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，主要对恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ亚型具有抑制活性。Copanlisib已被证明通过细胞凋亡和抑制原发性恶性B细胞系的增殖来诱导肿瘤细胞死亡。Copanlisib抑制几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体（BCR）信号传导，恶性B细胞的CXCR12介导的趋化性和淋巴瘤细胞系中的NFκB信号传导。
库潘尼西的药效
Copanlisib已在各种肿瘤细胞系和异种移植模型中显示出有效的抗肿瘤和促凋亡活性。在临床试验中，59%接受copanlisib的患者在中位12.2个月后实现了肿瘤的完全或部分缩小。全身水平较高的考潘利西布与血浆葡萄糖水平升高有关。
库潘尼西和那些药物有相互作用？
临床研究
1、 CYP3A和P-gp诱导剂对考潘利西布的影响：利福平是一种强 CYP3A 和 P-糖蛋白 （P-gp） 转运蛋白诱导剂，以 600 mg 的剂量每天一次给药，持续 12 天，单次静脉注射剂量为 60 mg ALIQOPA 在癌症患者中导致平均 AUC 降低 60%，C 降低 12%.max考潘利西布。
2、 CYP3A、P-gp和BCRP抑制剂对考潘利西布的影响：伊曲康唑是一种强效 CYP3A 抑制剂和 P-gp 和乳腺癌耐药蛋白 （BCRP） 转运蛋白抑制剂，以 200 mg 的剂量每天一次给药，持续 10 天，使单次静脉注射剂量 60 mg ALIQOPA 的平均 AUC 增加了 53%（或 1.53 倍），对 C 没有影响.max（1.03倍）在癌症患者中。
体外研究
1、转运蛋白对考潘利西的影响：Copanlisib是P-gp和BCRP的底物，但不是有机阳离子转运蛋白（OCT）1，OCT2和OCT3，有机阴离子转运蛋白（OAT）1和OAT3，有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和OATP1B3，多药和毒素挤出蛋白1（MATE1）或MATE2-K的底物。
2、 Copanlisib对CYP和非CYP酶的影响：Copanlisib不是作为主要CYP亚型（CYP1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1和3A4）或尿苷二磷酸 - 葡萄糖醛酸基转移酶亚型（UGT）或二氢嘧啶脱氢酶（DPD）底物的药物代谢的抑制剂，治疗剂量为60mg剂量血浆浓度。Copanlisib不是CYP1A2，CYP2B6和CYP3A的诱导剂。
3、考潘利西布对药物转运蛋白底物的影响：Copanlisib不是治疗性2mg剂量血浆浓度的P-gp，BCRP，多重耐药相关蛋白（MRP1），胆盐出口泵（BSEP），OATP1B1，OATP3B1，OAT3，OAT1，OCT2，OCT1和MATE60的抑制剂。
Copanlisib是MATE2-K（IC50：0.09微米）。以批准的推荐剂量输注copanlisib后可能发生抑制。这种潜在抑制对伴随施用的MATE2-K底物药物的血浆浓度的临床意义尚不清楚。
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