福巴替尼（futibatinib）的作用机制，以及和那些药物有相互作用介绍？
2022 年，美国食品药品监督管理局批准加速批准 futibatinib（Lytgobi，Taiho Oncology， Inc.）用于既往接受过治疗、不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌携带成纤维细胞生长因子受体 2 （FGFR<>） 基因融合或其他重排的成年患者。那么福巴替尼（futibatinib）的作用机制，以及和那些药物有相互作用介绍？
福巴替尼（futibatinib）的作用机制
Futibatinib是一种FGFR 1、2、3和4的小分子激酶抑制剂，含IC50值小于 4 nM。Futibatinib共价结合FGFR。组成型FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。Futibatinib抑制FGFR磷酸化和下游信号传导，并通过FGFR改变（包括FGFR融合/重排，扩增和突变）降低癌细胞系中的细胞活力。Futibatinib在具有激活FGFR基因改变的人类肿瘤的小鼠和大鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
福巴替尼（futibatinib）的药效
在TAS-120-101（NCT02052778）中评估了疗效，这是一项多中心，开放标签，单臂试验招募了103名既往治疗过的，不可切除的，局部晚期或转移性肝内胆管癌的患者，携带FGFR2基因融合或其他重排。FGFR2融合或其他重排的存在是使用下一代测序测试确定的。患者每天口服20mg呻替尼，直到疾病进展或不可接受的毒性。
主要疗效结局指标是总体缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR），由独立审查委员会根据RECIST v1.1确定。ORR为42%（95%置信区间[CI]：32，52）;所有43名响应者都获得了部分响应。中位DoR为9.7个月（95%CI：7.6，17.1）。
福巴替尼（futibatinib）和那些药物有相互作用？
其他药物对福巴替尼的影响
Futibatinib是CYP3A和P-gp的底物。
双重P-gp和强CYP3A抑制剂
避免同时使用双重P-gp和强CYP3A抑制剂与LYTGOBI的药物。
同时使用双重P-gp和强CYP3A抑制剂与LYTGOBI的药物可能会增加夫替替尼暴露，这可能会增加不良反应的发生率和严重程度。
双 P-gp 和强 CYP3A 诱导剂
避免同时使用双P-gp和强CYP3A诱导剂与LYTGOBI。
同时使用双重P-gp和强CYP3A诱导剂的药物可能会减少Futibatinib暴露，这可能会降低LYTGOBI的疗效。
Futibatinib对其他药物的影响
Futibatinib是P-gp和BCRP的抑制剂。
P-gp 或 BCRP 底物：考虑更频繁地监测与作为P-gp或BCRP敏感底物的伴随给药药物相关的不良反应，并根据其处方信息减少这些药物的剂量。
Futibatinib可能会增加作为P-gp或BCRP底物的药物暴露
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