维奈托克能治愈白血病吗?
维奈托克并不能治好白血病,但能够很好的缓解病情。Venclexta含有活性药物Venetoclax。它靶向并抑制B细胞淋巴瘤-2(BCL-2),这是一种在线粒体外膜上发现的蛋白质。BCL-2具有抗凋亡作用,促进细胞存活。这种蛋白质在CLL和AML细胞中含量很高。它可能与细胞对化疗的耐药性有关。
通过阻断BCL-2,Venclexta有助于重建细胞凋亡的正常过程。它已被证明可以诱导过表达BCL-2的癌细胞死亡。Venclexta被批准用于治疗:成人慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 或小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL);75 岁或以上成人或患有标准诱导化疗禁忌症的成人新诊断的急性髓系白血病 (AML)。批准与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合使用。
维奈托克治疗白血病的效果
在几项临床研究中发现Venclexta对治疗CLL / SLL有效。
一项研究调查了尚未接受任何癌症治疗的CLL成人。一些人将Venclexta与另一种名为obinutuzumab(Gazyva)的靶向癌症疗法一起服用。其他人与Gazyva一起服用一种名为苯丁酸氮芥(Leukeran)的化疗药物。与服用Gazyva一起服用Venclexta的人相比,服用Venclexta的人癌症恶化或扩散的风险降低了67%。
在临床研究中也发现Venclexta对治疗新诊断的AML有效。
在一项研究中,Venclexta与阿扎胞苷或地西他滨(化疗药物)一起使用。在服用Venclexta和阿扎胞苷的人中,37%达到完全缓解。(完全缓解是指没有癌症的体征或症状。在服用Venclexta和地西他滨的人中,54%达到了完全缓解。大约一半达到完全缓解的人保持缓解约5个月或更长时间。
维奈托克的药代动力学和代谢
维奈托克的吸收通过食物得到改善。与低脂餐一起服用时,暴露量大约增加了两倍,含有约25%的脂肪卡路里。当与高脂肪餐一起服用时,暴露量增加约五倍,含有约55%的脂肪卡路里。维奈托克的 Cmax 在随餐口服给药后 5 至 8 小时达到。
维奈托克与血浆蛋白高度结合。它主要由CYP3A代谢,其主要代谢产物对BCL-2也有一定的活性。几乎100%的剂量在粪便中排泄,约20%为不变药物。
维奈托克的消除半衰期约为26小时。
结论:各项试验表明维奈托克已在白血病治疗中取得了良好效果,不仅改善临床症状,而且延长患者的生存期。维奈托克临床治疗决策需要综合考虑,早期用药更有助于改变治疗结局。
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