BLU945这款药物上市了吗？它的售价是多少？

       BLU-945 是一种有效、高选择性、可逆和口服活性的表皮生长因子受体 （EGFR） 酪氨酸激酶抑制剂 （TKI）。BLU-945可有效抑制L858R和/或外显子19缺失突变、T790M突变和C797S突变的EGFR。BLU-945可用于肺癌的研究，包括非小细胞肺癌（NSCLC）那么，BLU945这款药物上市了吗？它的售价是多少呢？接下来，我们将探讨这些问题，并介绍BLU945的药理作用、适用范围、疗效等相关信息。

      一、BLU945的药理作用

       BLU-945 是一种在研第四代 EGFR TKI，旨在抑制激活和靶向耐药 EGFR 突变，如 C797S 和 T790M。临床前数据显示，BLU-945对EGFRm/T790M双突变体和EGFRm/T790M/C797S三重突变体具有纳摩尔效力，在生化和细胞测定中对这些突变体的选择性是野生型EGFR的>450倍，并显示出强大的临床前抗肿瘤活性，包括在携带这些突变的颅内肿瘤中，为BLU-945临床开发提供了治疗基础。

       二、BLU945的效果

       正在进行的编号为SYMPHONY的临床试验是一项对BLU-945单药治疗和BLU-945与奥希替尼联合治疗的研究，参与的患者年龄≥18岁，患有转移性EGFR突变的非小细胞肺癌，身体活动正常ECOG 0-1，既往至少接受过1种EGFR TKI治疗。

       有112名患者（其中有脑转的患者占43%）接受BLU-945单药治疗，初始剂量为25mg每天一次，用药剂量范围25-600mg每天一次或100-300mg每天两次。当每天使用≥400mg剂量时，影像学中发现有48%的患者出现肿瘤缩小；在每天使用≥400mg剂量的第15天，检测血液中的ctDNA发现，具有T790M、C797S和L858R基因突变的患者血液中ctDNA明显减少，这说明治疗效果非常明显。

       不良反应方面，大部分的治疗相关不良反应为1-2级（较轻），谷丙转氨酶(38%)和谷草转氨酶(37%)升高、头痛(40%)、恶心(42%)、呕吐(32%)最为常见，肝细胞溶解、疲劳和低钠血症也时常发生。另外共有12名患者在使用400-600mg剂量每天时出现剂量限制性毒（需要降低剂量或暂停服药），有2例患者死于不良反应，1例为肺炎(300mg每天二次)，另1例为颅内出血(100mg每天二次)。

       三、BLU945的上市情况

      目前，BLU945尚未在中国大陆上市，因此并没有明确的售价。然而，BLU945已经在临床前疗效和安全性研究支持BLU-945进入临床研究，目前正处于耐药EGFR驱动的NSCLC的1/2期临床试验中。相信很快就能听到上市的好消息。

     总之，尽管EGFR靶向治疗改善了EGFR突变型（EGFRm）NSCLC患者的预后，例如EGFR ex19del和L858R，但对这些药物的耐药性是不可避免的。BLU-945 是一种在研的下一代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 （TKI），旨在抑制常见的活化和靶向耐药 EGFR 突变，如 C797S 和 T790M。临床前，它在奥希替尼耐药的患者来源异种移植（PDX）模型中显示出作为单一疗法的活性。此外，BLU-945对C450S和T797M突变体的选择性>野生型的790倍，有利于与互补的EGFR靶向剂（如奥希替尼）联合使用。