什么是恩曲替尼（罗圣全）？恩曲替尼的用途是什么？

Entrectinib是神经营养T受体激酶（NTRK）和c-ros癌基因1（位于6号染色体长臂）的ROS1的口服选择性抑制剂。它治疗NTRK基因融合的实体瘤和ROS1突变的癌症。2019年8月，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准成人和儿童患者使用Entrectinib。该药物可用于患有具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤的12岁及以上成人，无已知的获得性耐药性突变和转移性非小细胞肺癌癌症治疗。

Entrectinib是如何工作的？

NTRK融合或ROS1基因融合的癌症产生异常蛋白质，导致癌症细胞不受控制地增加。恩替尼阻断这些蛋白质的作用，从而阻止癌症细胞的增加，从而减缓癌症的生长。它也可能影响正常细胞，从而导致副作用。

Entrectinib的用途：

恩替尼用于治疗成人和12岁以上儿童的转移性ROS1-阳性非小细胞肺癌癌症（NSCLC），该癌已扩散到其他身体部位。

该药物用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤，这些实体瘤已经扩散或可能需要手术切除，这可能导致严重的发病率。它可以用于治疗没有可供比较的替代治疗方法的实体瘤。

Entrectinib可以治疗某些类型的实体瘤，这些实体瘤与其他化疗药物一起恶化。

该药物比类似的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，如阿替尼、塞里替尼和洛拉替尼，有更多的益处。这是因为它的目标范围很广。

限制：

恩替尼靶向癌症细胞内的TRK融合蛋白，但也可能影响正常细胞，导致副作用。

Entrectinib经常出现肝脏检查异常。据报道，该药物在试验中可导致丙氨酸转氨酶（ALT）升高高达38%。

Entrectinib的安全性：

在多项研究中，Entrectinib对治疗局部晚期或转移性ROS1融合阳性NSCLC患者是安全的。这导致美国食品药品监督管理局于2019年8月批准Entrectinib用于这些患者。该药物耐受性良好，可在NTRK融合阳性实体瘤患者（包括NSCLC患者）中诱导具有临床意义、持久的全身和颅内反应。

Entrectinib的有效性：

Entrectinib是一种中枢神经系统活性、强效和选择性的ROS1和TRKA（酪氨酸激酶抑制剂）抑制剂。与其他抗癌药物相比，该药物具有良好的血脑屏障渗透性。Entrectinib是ROS1突变的一线治疗药物，尤其是在没有脑转移的患者中。

Entrectinib预期副作用：疲劳。便秘。头晕。恶心。腹泻。味道的变化。不正常的触感。肌肉疼痛。呕吐。咳嗽。关节疼痛。视力改变。体重增加。学习、记忆或解决问题的困难。呼吸急促。发昏。发烧。