Idelalisib （艾代拉利司）- 用途、剂量、副作用和药物警告

Idelalisib 是一种激酶抑制剂，用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病患者以及利妥昔单抗、复发性滤泡性 B 细胞非霍金淋巴瘤和复发性小淋巴细胞淋巴瘤患者。美国食品和药物管理局（USFDA）于2014年7月23日批准了该药物;根据总体缓解率，加速批准用于治疗复发性滤泡性B细胞非霍金淋巴瘤和复发性小淋巴细胞淋巴瘤，这些适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证。

Idelalisib是如何工作的？

PI3K - delta 酶在白细胞生长、增殖和存活 （WBC） 中起着重要作用。它在血癌条件下过度活跃，有助于白细胞的存活。 Idelalisib靶向这种酶PI3K - delta并阻断这些功能，导致癌细胞死亡，从而阻止或延缓癌症进展。

迹象：

与利妥昔单抗联合使用，Idelalisib用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）复发患者。

Idelalisib 用于既往接受过至少两次全身治疗的复发性滤泡性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 （FL） 患者。

在治疗复发性小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）时，Idelalisib用于既往接受过至少两次全身治疗的患者。

禁忌：

Idelalisib禁用于有严重过敏反应史的患者，包括过敏反应和中毒性表皮坏死松解症。

剂量、给药和修改：

Idelalisib片剂是100mg和150mg薄膜包衣片。

建议Idelalisib的最大起始剂量为150mg，每天两次口服（吞服），随餐或不随餐服用。治疗必须持续到疾病进展，否则会引起不可接受的毒性。

如果报告了严重或危及生命的毒性，必须停用 Idelalisib，直到毒性得到解决;如果在中断其他严重毒性后恢复Idelalisib，则剂量必须减少至100mg，每天两次。如果再次挑战后再次发生与 Idelalisib 相关的严重或危及生命的毒性，则必须永久停药。

Idelalisib的副作用是什么？

艾代拉利西可能会引起严重的副作用，如果患者出现以下任何症状，必须通知医生：肝脏问题。严重的皮肤反应包括皮疹、疼痛性溃疡、水泡、皮肤脱皮等。过敏反应或过敏反应。发烧和发冷，感到疲倦。恶心和呕吐。胃痛。咳嗽。

警告和注意事项：

肝毒性： 严重或致命的肝毒性反应发生在接受 Idelalisib 治疗的患者中。在治疗的前 12 周内，观察到丙氨酸转氨酶 （ALT） 或天冬氨酸转氨酶 （AST） 的升高超过正常上限的 5 倍，这在剂量中断时是可逆的。在较低剂量下，一些患者的ALT和AST酶也升高。因此，对于复发性肝毒性，必须停用 Idelalisib，必须避免同时使用 Idelalisib 与其他可能引起肝毒性的药物，并且在使用 Idelalisib 治疗期间需要频繁监测酶。

严重腹泻：在临床试验期间观察到，接受Idelalisib治疗的患者出现严重腹泻或结肠炎;因此，必须避免将Idelalisib与其他引起腹泻的药物同时使用。

胚胎-胎儿毒性：Idelalisib在给孕妇服用时可能对胎儿造成伤害，因为它在推荐剂量下全身暴露水平为12倍的大鼠中具有致畸性。因此，建议具有生殖潜力的女性患者在治疗期间和最后一次服用Idelalisib后至少一个月内不要怀孕并遵循有效的避孕方法。

肺炎：Idelalisib可能与肺炎有关，出现咳嗽、呼吸困难和缺氧等症状的患者必须联系医生并接受肺炎评估。

间质穿孔：在接受艾代拉利西治疗的患者中观察到可能致命和严重的间质穿孔，因此患者在观察到腹痛、寒战、发热、恶心和呕吐等症状时必须及时报告。

超敏反应： Idelalisib可能与严重的过敏反应有关，包括过敏反应，发生此类过敏反应的患者必须联系医生并停药，并且必须采取支持措施。

皮肤反应：Idelalisib 可引起皮肤反应，例如全身性或红斑性皮疹、黄斑、丘疹或斑丘疹以及皮炎;因此，必须经常对患者进行监测。

中性粒细胞减少症：在临床试验期间，接受Idelalisib治疗的患者发生3级或4级中性粒细胞减少症。因此，对于中性粒细胞计数减少的患者，必须每两周监测一次血细胞计数，每周监测一次血细胞计数。