Tinengotinib 在 HR+/HER2- 乳腺癌和 TNBC 中显示出活性

根据在2023年圣安东尼奥乳腺癌症研讨会上发表的研究，Tinengotinib是一种新型多激酶抑制剂，对激素受体（HR）阳性、HER2阴性的癌症或癌症（TNBC）三阴性的重度预处理患者似乎有效。

来自1期试验（ClinicalTrials.gov标识符：NCT03654547）和1b/2期试验（临床Trials.gov.标识符：NC T04742959）的初步安全性和有效性结果显示，当单独或与nab紫杉醇联合给药替尼时，具有抗肿瘤功效和可耐受的副作用。

这些试验包括36名癌症转移患者。30名患者单独接受不同剂量水平的替尼替尼治疗，6名患者接受替尼联合nab-紫杉醇治疗。患者的中位年龄为52岁，63.9%的患者是白人，他们之前接受过5种治疗。

单药治疗组的患者接受以下剂量水平的替尼治疗：每天一次5 mg（n=1）、每天一次8 mg（n=4）、每日一次10 mg（n=5）、每天两次12 mg（n=18）和每天两次6 mg（n=2）。在联合用药组中，患者接受替尼8mg，每日一次，联合nab紫杉醇100mg/m2。

接受替尼单药治疗的11例HR阳性、HER2阴性癌症患者的客观有效率（ORR）为45%，临床获益率（CBR）为64%，疾病控制率（DCR）为82%。中位无进展生存期（PFS）为5.68个月。

接受替尼单药治疗的17名TNBC患者的ORR为24%，CBR为29%，DCR为71%，中位PFS为2.73个月。

6例HR-阳性、HER2-阴性的癌症患者接受替尼替尼联合纳布紫杉醇治疗，100%的患者肿瘤大小缩小，中位PFS为3.53个月。

在接受替尼单药治疗的患者中，97%的患者出现了任何级别的治疗相关不良事件。常见事件包括高血压（64%）、口腔炎（50%）、掌跖红感觉障碍（PPE）综合征（47%）和腹泻（24%）。

在接受替尼联合nab-紫杉醇治疗的患者中，100%患有任何级别的TRAE。最常见的事件是中性粒细胞计数下降/中性粒细胞减少症（67%）、口腔炎（67%），高血压（33%）和PPE综合征（33%）。