单药服用卡博替尼每日用药剂量标准与低剂量用药

　　卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。

　　目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。下面来了解一下单药服用卡博替尼(Cometriq)每日的最低用药剂量是多少，以及卡博替尼的联合用药方案。

　　卡博替尼XL184单药的最低剂量是40mg每天;标准剂量是60mg每天;最大剂量是88mg。卡博替尼XL184空腹服用，服药前至少2小时和后至少1小时不要进食。卡博替尼XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂的剂量：卡博替尼XL184(40mg每天)+特罗凯(150mg每天)，二种药物的血药浓度不会互相影响。卡博替尼XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用，剂量参考联合特罗凯方案。如果副作用较大，二药可相应减量。

　　虽然说单药使用卡博替尼(Cometriq)也有非常不错的治疗效果，但是整体而言多药联合使用往往会有更好的治疗效果，不过我们不能自己擅自组合用药。抗癌靶向药物之间的相互作用是非常专业的领域，稍有不慎或者是剂量的偏差，很可能会直接影响我们最终的疗效。如果你有相关的卡博替尼用药需求一定要第一时间与我们的主治医生联系商量，选择最适合治疗的药物组合。
 

　　卡博替尼的剂量调整
 

　　(1)出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停XL184给药。

　　(2)不良反应缓解或改善(即达到用药前状态或恢复至1度)后，按下列方式降低剂量：

　　① 既往每天服药140 mg，下一步治疗每天剂量100 mg;

　　② 既往每天服药100 mg，下一步治疗每天剂量60 mg;

　　③ 既往每天服药60 mg，下一步可耐受的情况下服用60 mg，否则终止用药。

　　(3) 肝功能异常：中、重度肝功能异常患者不建议服用XL184。

　　(4)使用CYP3A4抑制剂：接受XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑)。

　　在使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼每天服用剂量减少40 mg(例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg)。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。

　　(5)使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂(包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥)。

　　在使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，XL184每天服用剂量增加40 mg(例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg)。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，XL184可以恢复至之前的剂量。每天XL184剂量不得超过180mg。
 

　　永久停药指征
 

　　(1) 发生内脏穿孔或形成瘘管;

　　(2)严重出血;

　　(3)出现严重动脉血栓事件 (如心肌梗死，脑梗死);

　　(4) 肾病综合征;

　　(5)恶性高血压，高血压危象，采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压;

　　(6)下颌骨坏死;

　　(7)可逆的后部白质脑病综合征。

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