卡博替尼XL184（剂量与用途）说明

　　卡博替尼原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。

　　对于口服剂型(胶囊)：

　　用于治疗甲状腺癌：

　　成人 - 每日140毫克(mg)(一个80毫克和三个20毫克胶囊)作为单剂量。如果需要，您的医生可以调整剂量。

　　儿童 - 使用和剂量必须由您的医生确定。

　　对于口服剂型(片剂)：

　　用于治疗晚期肾癌：

　　成人 - 每天一次60毫克(mg)。

　　儿童 - 使用和剂量必须由您的医生确定。

　　不要用卡博替尼胶囊替代Cabometyx片剂。不要用卡博替尼片替代Cometriq胶囊。

　　空腹服用这种药。服用该药前至少2小时和至少1小时不要进食。

　　用一整杯(至少8盎司)水吞下药物。不要压碎，破碎，咀嚼或打开胶囊。

　　在使用这种药物时，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。葡萄柚和葡萄柚汁可能会增加血液中这种药物的含量。

　　加药

　　对于不同的患者，该药的剂量将不同。按照医生的指示或标签上的说明进行操作。以下信息仅包括该药的平均剂量。如果您的剂量不同，除非医生告知您这样做，否则不要更改。

　　您服用的药物量取决于药物的强度。此外，您每天服用的剂量数量，剂量之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您使用该药物的医疗问题。

　　错过了剂量

　　如果您错过了一剂该药，请尽快服用。但是，如果您的下次剂量几乎是时间，请跳过错过的剂量并返回到您的常规给药时间表。不要加倍剂量。

　　如果您错过了一剂该药并且从常规时间开始不到12小时，请尽快服用并在正常时间服用下一剂。如果您错过了一个剂量，并且距离您的常规时间超过12小时，请跳过错过的剂量并在正常时间服用下一剂。

　　​主要的临床实验

　　​髓样甲状腺癌​XL184 (卡博替尼) 口服明胶胶囊，175mg每天一次。

　　2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，其实验药卡博替尼(XL184)在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五，超过了原来的实验设计预期值。卡博替尼(XL184)治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而相应的安慰剂组只有4个月。该临床实验是一个国际多中心、随机、有安慰剂对照的双盲研究，共注册有315位局部晚期或转移性，且无法采用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。
 

　　前列腺癌(Prostate Cancer)

　　​卡博替尼 (XL184) 口服明胶胶囊，100mg每天一次。

　　在2 011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上，美国Michigan大学综合癌症中心临床研究副主任、内科和泌尿科教授MahaHussain博士报道了另一个卡博替尼的二期临床实验，用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。Hussain研究团队发现，76%的患者在接受卡博替尼治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩。此外，在使用麻醉剂对抗骨疼痛的患者中，67%的患者疼痛减轻，56%的患者或停止使用麻醉剂或减少了用量。此外，超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。

　　恶性肿瘤 有效剂量XL184的最少剂量是40mg每天，换算成原料量是50.76mg。血药浓度在19天后稳定在6倍起始浓度。入组病人共6位，平滑肌肉瘤1位，NSCLC3位，胃肠道间质瘤1位，大肠癌1位，其中3名NSCLC病人有2位得到有效缓解。
 

　　XL184联用特罗凯

　　​XL184(40-50mg每天，换算成原料量是51mg-64mg)+特罗凯(150mg每天，换算成原料量是164mg)，二种药物的血药浓度不会互相影响。XL184也可以与易瑞沙或者BIBW2992联用，剂量参考联合特罗凯方案。125mgXL184+100mg特罗凯效果最好，副作用最大，50mgXL184+150mg特罗凯效果其次，副作用最小。50mgXL184+150mg特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合，主要的副作用是腹泻和粘膜炎。

　　在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险。这是您和您的医生将做出的决定。对于该药，应考虑以下因素：

　　过敏

　　如果您对该药或任何其他药物有任何异常或过敏反应，请告诉您的医生。如果您有任何其他类型的过敏症，例如食品，染料，防腐剂或动物，也请告诉您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

　　小儿科的

　　尚未对年龄与卡博替尼在儿科人群中的影响之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

　　老年

　　迄今为止进行的适当研究未证明老年人特异性问题会限制卡博替尼片剂在老年人中的有效性。

　　尚未对年龄与老年人群中卡博替尼胶囊的影响之间的关系进行适当的研究。但是，迄今为止尚未记录到老年病特定的问题。

　　哺乳

　　在母乳喂养期间使用这种药物时，没有足够的女性研究来确定婴儿的风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要考虑潜在风险对潜在风险的影响。
 

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