艾曲波帕片剂药物说明（大全）
描述
艾曲波帕（eltrombopag）片剂由英国葛兰素史克公司研发并于2008年11月获得美国FDA批准在美国上市。艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜患者的血小板减少，对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。艾曲波帕只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者，不应用于意向正常血小板计数正常化。目前，艾曲波帕已获全球100多个国家批准，用于慢性免疫（特发性）血小板减少性紫癜（ITP）患者血小板减少症的治疗，同时已获43个国家批准用于慢性丙型肝炎（CHC）患者血小板减少症的治疗，以便启动并维持以干扰素为基础的肝病标准疗法。
艾曲波帕三聚氰胺具有以下结构式：
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适应症
慢性ITP患者血小板减少症的治疗
艾曲波帕适用于治疗1岁及以上慢性免疫性血小板减少症（ITP）的成人和儿童患者的血小板减少症，这些患者对皮质类固醇，免疫球蛋白或脾切除术的反应不足。艾曲波帕应仅用于ITP患者，其血小板减少症和临床状况会增加出血风险。丙型肝炎患者血小板减少症的治疗
艾曲波帕适用于治疗慢性丙型肝炎患者的血小板减少症，以启动和维持基于干扰素的治疗。艾曲波帕应仅用于慢性丙型肝炎患者，其血小板减少症程度可阻止干扰素治疗的开始，或限制维持干扰素治疗的能力。治疗严重再生障碍性贫血
艾曲波帕与标准免疫抑制疗法相结合，用于2岁及以上患有严重再生障碍性贫血的成人和儿童患者的一线治疗。艾曲波帕适用于治疗对免疫抑制治疗反应不足的严重再生障碍性贫血患者。
使用限制
艾曲波帕不适用于治疗骨髓增生异常综合征（MDS）患者[见警告和注意事项 ]。尚未确定与不使用干扰素治疗慢性丙型肝炎感染的直接作用抗病毒药物联合使用的安全性和有效性。
剂量和给药
慢性免疫性血小板减少症
使用最低剂量的艾曲波帕，以达到并保持血小板计数大于或等于50 x 10 9 / L，以降低出血风险。剂量调整基于血小板计数响应。不要使用艾曲波帕来标准化血小板计数[见警告和预防措施 ]。在临床试验中，血小板计数通常在开始艾曲波帕后1至2周内增加，并在停止使用艾曲波帕后1至2周内减少[见临床研究 ]。初始剂量方案
ITP成人和儿童患者6岁及以上以每天一次50毫克的剂量开始艾曲波帕，除了亚洲血统（如中国人，日本人，台湾人或韩国人）或有轻度至重度肝功能损害的患者（Child-Pugh A级，B级，C级） 。
对于患有ITP的亚洲血统患者，每日一次以 25mg的剂量开始使用艾曲波帕 [参见特定人群使用，临床药理学 ]。
对于患有ITP和轻度，中度或严重肝功能损害（Child-Pugh A，B，C级）的患者，每日一次以25 mg的剂量开始使用艾曲波帕 [见特殊人群使用，临床药理学 ]。
对于患有ITP和肝功能损害的亚洲血统患者（Child-Pugh A级，B级，C级），考虑每日一次以12.5 mg的剂量开始使用艾曲波帕 [见临床药理学 ]。
患有ITP的儿科患者1至5年
以每天一次25毫克的剂量开始艾曲波帕 [见特殊人群使用，临床药理学 ]。
监测和剂量调整
启动艾曲波帕后，根据需要调整剂量以达到并保持血小板计数大于或等于50 x 10 9 / L，以降低出血风险。每日剂量不得超过75毫克。在整个艾曲波帕治疗期间定期监测临床血液学和肝脏检查，并根据表1中列出的血小板计数修改艾曲波帕的剂量方案。在艾曲波帕治疗期间，每周评估CBC与差异，包括血小板计数，直到血小板计数稳定为止实现。获得具有差异的CBC，包括血小板计数，之后每月一次。当在口服混悬液和片剂之间切换时，每周评估血小板计数2周，然后遵循标准的月度监测。
表1.慢性免疫性血小板减少症患者艾曲波帕的剂量调整
| 血小板计数结果 | 剂量调整或响应 |
| 艾曲波帕至少2周后<50 x 10 9 / L. | 每日剂量增加25毫克，最高为75毫克/天。 对于每天服用12.5毫克的患者，在将剂量增加25毫克之前，将剂量增加至每天25毫克。 |
| 任何时候≥200x 10 9 / L至≤400x 10 9 / L. | 每日剂量减少25毫克。等待2周，以评估此效果和任何后续剂量调整的效果。 对于每天服用25毫克的患者，每日一次将剂量减少至12.5毫克。 |
| > 400 x 10 9 / L. | 停止艾曲波帕; 将血小板监测的频率提高到每周两次。 一旦血小板计数<150 x 10 9 / L，重新开始治疗，每日剂量减少25毫克。 对于每天服用25毫克的患者，重新开始治疗，每日剂量为12.5毫克。 |
| 在最低剂量的艾曲波帕治疗2周后> 400 x 10 9 / L. | 停止艾曲波帕。 |
修改伴随的ITP药物的剂量方案，在医学上合适，以避免在艾曲波帕治疗期间血小板计数的过度增加。在任何24小时内，不要使用超过一剂的艾曲波帕。
废止
如果在最大日剂量为75 mg的艾曲波帕治疗4周后血小板计数没有增加到足以避免临床重要出血的水平，则停止使用艾曲波帕。如表1所示，过多的血小板计数反应或重要的肝脏检查异常也需要停止使用艾曲波帕 [见警告和注意事项 ]。在停止使用艾曲波帕后，每周至少4周获得具有差异的CBC，包括血小板计数。慢性丙型肝炎相关性血小板减少症
使用最低剂量的艾曲波帕来实现和维持用聚乙二醇化干扰素和利巴韦林开始和维持抗病毒治疗所需的血小板计数。剂量调整基于血小板计数响应。不要使用艾曲波帕来标准化血小板计数[见警告和预防措施 ]。在临床试验中，血小板计数通常在艾曲波帕治疗的第一周内开始上升[见临床研究 ]。初始剂量方案
以每天25毫克的剂量开始艾曲波帕。监测和剂量调整
必要时每2周以25 mg的剂量调整艾曲波帕的剂量，以达到启动抗病毒治疗所需的目标血小板计数。在开始抗病毒治疗之前，每周监测血小板计数。在抗病毒治疗期间，调整艾曲波帕的剂量以避免聚乙二醇干扰素的剂量减少。在抗病毒治疗期间每周监测CBC与差异，包括血小板计数，直至达到稳定的血小板计数。此后每月监测血小板计数。每日剂量不得超过100毫克。使用艾曲波帕在整个治疗过程中定期监测临床血液学和肝脏检查。
有关聚乙二醇干扰素或利巴韦林的具体剂量说明，请参阅各自的处方信息。
表2.慢性丙型肝炎患者血小板减少症患者艾曲波帕的剂量调整
| 血小板计数结果 | 剂量调整或响应 |
| 艾曲波帕至少2周后<50 x 10 9 / L. | 每日剂量增加25毫克，最高为100毫克/天。 |
| 任何时候≥200x 10 9 / L至≤400x 10 9 / L. | 每日剂量减少25毫克。等待2周，以评估此效果和任何后续剂量调整的效果。 |
| > 400 x 10 9 / L. | 停止艾曲波帕; 将血小板监测的频率提高到每周两次。 一旦血小板计数<150 x 10 9 / L，重新开始治疗，每日剂量减少25毫克。 对于每天服用25毫克的患者，重新开始治疗，每日剂量为12.5毫克。 |
| 在最低剂量的艾曲波帕治疗2周后> 400 x 10 9 / L. | 停止艾曲波帕。 |
废止
聚乙二醇化干扰素和利巴韦林的处方信息包括抗病毒治疗停止治疗无效的建议。有关抗病毒治疗无效的停药建议，请参阅聚乙二醇化干扰素和利巴韦林处方信息。停止抗病毒治疗时应停用艾曲波帕。如表2所示，过多的血小板计数反应或重要的肝脏检查异常也需要停止使用艾曲波帕 [见警告和注意事项 ]。
严重的再生障碍性贫血
一线严重再生障碍性贫血
与标准免疫抑制治疗同时启动艾曲波帕[见临床研究 ]。初始剂量方案
推荐的初始剂量方案列于表3中。不要超过艾曲波帕的初始剂量。
表3.严重再生障碍性贫血一线治疗中推荐的初始艾曲波帕剂量方案
| 年龄 | 剂量方案 |
| 患者12岁及以上 | 每日150毫克，持续6个月 |
| 儿科患者6至11年 | 每天一次75毫克，持续6个月 |
| 儿科患者2至5年 | 2.5 mg / kg每日一次，共6个月 |
如果基线ALT或AST水平> 6 x ULN，则在转氨酶水平<5 x ULN之前不要启动艾曲波帕。根据表3或表4确定这些患者的初始剂量。
表4.亚洲祖先患者或严重再生障碍性贫血一线治疗中轻度，中度或严重肝功能损害患者（Child-Pugh A，B，C级）推荐的初始艾曲波帕剂量方案
| 年龄 | 剂量方案 |
| 患者12岁及以上 | 每天一次75毫克，持续6个月 |
| 儿科患者6至11年 | 每日一次37.5毫克，持续6个月 |
| 儿科患者2至5年 | 1.25 mg / kg每日一次，共6个月 |
在整个艾曲波帕治疗期间定期进行临床血液学和肝脏检查（参见警告和注意事项）。
根据表5中列出的血小板计数修改艾曲波帕的剂量方案。
表5. 艾曲波帕在严重再生障碍性贫血一线治疗中血小板计数升高的剂量调整
| 血小板计数结果 | 剂量调整或响应 |
| > 200 x 10 9 / L至≤400x 10 9 / L. | 每2周将日剂量减少25 mg至最低剂量，使血小板计数≥50x 10 9 / L. 在12岁以下的儿科患者中，将剂量减少12.5 mg。 |
| > 400 x 10 9 / L. | 停止艾曲波帕一周。一旦血小板计数<200 x 10 9 / L，重新开始艾曲波帕，每日剂量减少25毫克（或12岁以下儿科患者12.5毫克）。 |
表6. 艾曲波帕对ALT或AST升高和血栓栓塞事件的推荐剂量修改
| 事件 | 建议 |
| ALT或AST高程 | 增加ALT或AST> 6 x ULN 停止使用艾曲波帕。一旦ALT或AST <5 x ULN，以相同剂量重新开始艾曲波帕。 重新启动艾曲波帕后ALT或AST增加> 6 x ULN 停止艾曲波帕并至少每3至4天监测ALT或AST。一旦ALT或AST <5x ULN，重新开始艾曲波帕，与之前的剂量相比，每日剂量减少25 mg。 如果ALT或AST在减少剂量时恢复到> 6 x ULN ，则将艾曲波帕的日剂量减少25 mg，直至ALT或AST <5 x ULN。 在12岁以下的儿科患者中，将每日剂量减少至少15％至最接近的剂量。 |
| 血栓栓塞事件（如深静脉血栓形成，肺栓塞，中风，心肌梗死） | 停止使用艾曲波帕但仍留在马抗胸腺细胞球蛋白（h-ATG）和环孢菌素上。 |
难治性严重再生障碍性贫血
使用最低剂量的艾曲波帕来达到并维持血液学反应。剂量调整基于血小板计数。血液学反应需要剂量滴定，通常高达150毫克，并且可能需要在开始艾曲波帕后长达16周[见临床研究 ]。初始剂量方案
以每天50毫克的剂量开始艾曲波帕。
对于患有亚洲血统严重再生障碍性贫血或轻度，中度或严重肝功能损害（Child-Pugh A级，B级，C级）的患者，每日一次以25 mg的剂量开始使用艾曲波帕 [见特殊人群使用情况，[临床药理学杂志。
监测和剂量调整
必要时每2周以50mg的增量调整艾曲波帕的剂量，以达到大于或等于50×10 9 / L 的目标血小板计数。每日剂量不得超过150毫克。在整个艾曲波帕治疗过程中定期监测临床血液学和肝脏检查，并根据表7中列出的血小板计数修改艾曲波帕的剂量方案。
表7.难治性严重再生障碍性贫血患者艾曲波帕的剂量调整
| 血小板计数结果 | 剂量调整或响应 |
| 艾曲波帕至少2周后<50 x 10 9 / L. | 每日剂量增加50毫克，最高为150毫克/天。 对于每天服用25毫克的患者，在将剂量增加50毫克之前，将剂量增加至每天50毫克。 |
| 任何时候≥200x 10 9 / L至≤400x 10 9 / L. | 每日剂量减少50毫克。等待2周，以评估此效果和任何后续剂量调整的效果。 |
| > 400 x 10 9 / L. | 停止艾曲波帕 1周。 一旦血小板计数<150 x 10 9 / L，重新开始治疗，剂量减少50 mg。 |
| 在最低剂量的艾曲波帕治疗2周后> 400 x 10 9 / L. | 停止艾曲波帕。 |
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