艾曲波帕剂量用法说明
艾曲波帕(REVOLADE/ PROMACTA,eltrombopag)由英国葛兰素史克公司研发并于2008年11月获得美国FDA批准在美国上市。艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂,适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者同样适用。
东亚血统患者(如中国人,日本人,台湾人或韩国人):
初始剂量:每天口服25毫克; 必要时在2周后每天增加至50 mg,然后每2周增加50 mg,每日增加剂量
维持剂量:达到并保持血小板计数在50至200 x 10(9)/ L之间的最低剂量必要
最大剂量:每天口服150毫克
持续时间:
- 达到三线性反应的患者,包括持续至少8周的输血独立性:如果在减少剂量8周后计数保持稳定,艾曲波帕剂量可减少50%并停药。
如果在治疗16周后未观察到血液学反应,应停止治疗。
如果观察到新的细胞遗传学异常,则停止治疗。
东亚血统患者(如中国人,日本人,台湾人或韩国人):
初始剂量:每天口服25毫克
维持剂量:达到和维持血小板计数的最低剂量必要时为50至200 x 10(9)/ L,以减少出血风险。
最大剂量:每天口服75毫克
持续时间:如果血小板计数没有增加到足以避免在最大日剂量治疗4周后出现临床重要出血的水平,则应停止治疗。
维持剂量:实现和维持聚乙二醇干扰素和利巴韦林开始和维持抗病毒治疗所需的血小板计数的最低剂量。
最大剂量:每天口服100毫克
持续时间:停止同时停用抗病毒治疗时应停止治疗
评
初始剂量:每天一次口服25毫克
6岁或以上:
初始剂量:每天口服50毫克一次
东亚血统患者(如中国人,日本人,台湾人或韩国人):
初始剂量:25每天口服一次
维持剂量:根据需要达到并保持50至200 x 10(9)/ L血小板计数的最低剂量,以降低出血风险。
最大剂量:每天口服75毫克
持续时间:如果血小板计数没有增加到足以避免在最大日剂量治疗4周后出现临床重要出血的水平,则应停止治疗。
轻度至重度肝功能障碍(Child-Pugh A,B或C):每天口服25 mg
开始剂量 - 东亚血统轻度至重度肝功能障碍:12.5 mg开始剂量每天口服一次
肝功能不全患者(Child-Pugh A级,B级,C级),开始使用艾曲波帕后或任何随后的剂量增加后,等待3周后再增加剂量。
丙型肝炎患者的血小板减少症:
肝功能不全:建议不要调整剂量
重型再生障碍性贫血:
肝功能不全:
初始剂量:每天口服25毫克; 如果需要,根据血小板计数,在2周后每天一次增加至50mg,然后每2周增加50mg的每日剂量。
在剂量调整之间建议至少2周的时间,以便看到对血小板计数的影响。
过多的血小板计数反应需要艾曲波帕治疗中止。
慢性ITP患者的血小板减少症:
一般:修改伴随ITP药物的剂量方案,在医学上合适,以避免在艾曲波帕治疗期间血小板计数的过度增加。
血小板计数:
在艾曲波帕治疗至少2周后低于50×10(9)/ L:每日剂量增加25mg至每天最多75mg。对于每天服用12.5毫克的患者,每天一次将剂量增加至25毫克,然后将剂量增加25毫克。
在任何时间大于或等于200 x 10(9)/ L至小于或等于400 x 10(9)/ L:每日剂量减少25 mg。对于每天服用25毫克的患者,每天减少剂量至12.5毫克。
-大于400 x 10(9)/ L:停止艾曲波帕; 将血小板监测增加到每周两次。一旦血小板计数小于150×10(9)/ L,重新启动艾曲波帕,每日剂量减少25毫克。对于每天服用25毫克的患者,每天一次以12.5毫克重新开始治疗。
-eltropopag最低剂量治疗2周后大于400×10(9)/ L:
慢性丙型肝炎患者停用艾曲波帕 血小板减少症:
一般:
在抗病毒治疗期间,应调整艾曲波帕的剂量以避免聚乙二醇干扰素的剂量减少。
当停止抗病毒治疗时,应停用艾曲波帕。
血小板计数:
在至少2周的艾曲波帕治疗后低于50×10(9)/ L:每日剂量增加25毫克至每天最多100毫克
大于或等于200×10(9)/ L在任何时间小于或等于400 x 10(9)/ L:每日剂量减少25 mg
-Greater比400 x 10(9)/ L:停止艾曲波帕; 将血小板监测增加到每周两次。一旦血小板计数小于150×10(9)/ L,重新启动艾曲波帕,每日剂量减少25毫克。对于每天服用25毫克的患者,每天一次以12.5毫克重新开始治疗。
在最低剂量的艾曲波帕治疗2周后大于400 x 10(9)/ L:停用艾曲波帕
严重再生障碍性贫血:
血小板计数:
在至少2周的艾曲波帕治疗后低于50 x 10(9)/ L :每日剂量增加50毫克,每天最多150毫克。对于每天服用25毫克的患者,每天一次将剂量增加至50毫克,然后将剂量增加50毫克。
在任何时间大于或等于200 x 10(9)/ L至小于或等于400 x 10(9)/ L:每日剂量减少50 mg
-Greater比400 x 10(9)/ L :停止艾曲波帕 1周。当血小板计数低于150 x 10(9)/ L时,每天一次50 mg重新开始治疗。
以最低剂量的艾曲波帕治疗2周后,大于400 x 10(9)/ L:停用艾曲波帕
肝毒性:这种药物可能会增加严重和可能危及生命的肝毒性的风险。监测肝功能并按建议停止给药。
ITP未满1岁的患者尚未确定安全性和有效性。对于与慢性丙型肝炎和严重再生障碍性贫血相关的血小板减少症,18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。
不良反应:
艾曲波帕常见副作用包括头痛(10%),腹泻(9%),肌肉酸痛(5-12%),恶心(4-9%)和疲倦。服药期间应每2周监测肝功能包括血清丙胺酸转胺酶(ALT或GPT),天门冬胺酸转胺酶(AST或GOT)和胆红素,剂量稳定后则每月监测一次,对肝功能异常者,则需每周监测直到肝功能稳定或回到正常值。

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通常成人剂量的再生障碍性贫血
初始剂量:每天口服50毫克; 必要时增加每日剂量,每两周增加50毫克东亚血统患者(如中国人,日本人,台湾人或韩国人):
初始剂量:每天口服25毫克; 必要时在2周后每天增加至50 mg,然后每2周增加50 mg,每日增加剂量
维持剂量:达到并保持血小板计数在50至200 x 10(9)/ L之间的最低剂量必要
最大剂量:每天口服150毫克
持续时间:
- 达到三线性反应的患者,包括持续至少8周的输血独立性:如果在减少剂量8周后计数保持稳定,艾曲波帕剂量可减少50%并停药。
如果在治疗16周后未观察到血液学反应,应停止治疗。
如果观察到新的细胞遗传学异常,则停止治疗。
通常成人剂量的特发性(免疫)血小板减少性紫癜
初始剂量:每天口服50毫克东亚血统患者(如中国人,日本人,台湾人或韩国人):
初始剂量:每天口服25毫克
维持剂量:达到和维持血小板计数的最低剂量必要时为50至200 x 10(9)/ L,以减少出血风险。
最大剂量:每天口服75毫克
持续时间:如果血小板计数没有增加到足以避免在最大日剂量治疗4周后出现临床重要出血的水平,则应停止治疗。
通常成人剂量的血小板减少症
初始剂量:每天口服25毫克维持剂量:实现和维持聚乙二醇干扰素和利巴韦林开始和维持抗病毒治疗所需的血小板计数的最低剂量。
最大剂量:每天口服100毫克
持续时间:停止同时停用抗病毒治疗时应停止治疗
评
通常的儿科剂量特发性(免疫)血小板减少性紫癜
1至5年:初始剂量:每天一次口服25毫克
6岁或以上:
初始剂量:每天口服50毫克一次
东亚血统患者(如中国人,日本人,台湾人或韩国人):
初始剂量:25每天口服一次
维持剂量:根据需要达到并保持50至200 x 10(9)/ L血小板计数的最低剂量,以降低出血风险。
最大剂量:每天口服75毫克
持续时间:如果血小板计数没有增加到足以避免在最大日剂量治疗4周后出现临床重要出血的水平,则应停止治疗。
肾脏剂量调整
未建议调整剂量; 谨慎使用并密切监控。肝脏剂量调整
慢性ITP患者的血小板减少症:轻度至重度肝功能障碍(Child-Pugh A,B或C):每天口服25 mg
开始剂量 - 东亚血统轻度至重度肝功能障碍:12.5 mg开始剂量每天口服一次
肝功能不全患者(Child-Pugh A级,B级,C级),开始使用艾曲波帕后或任何随后的剂量增加后,等待3周后再增加剂量。
丙型肝炎患者的血小板减少症:
肝功能不全:建议不要调整剂量
重型再生障碍性贫血:
肝功能不全:
初始剂量:每天口服25毫克; 如果需要,根据血小板计数,在2周后每天一次增加至50mg,然后每2周增加50mg的每日剂量。
剂量调整
在剂量调整之间建议至少2周的时间,以便看到对血小板计数的影响。
过多的血小板计数反应需要艾曲波帕治疗中止。
慢性ITP患者的血小板减少症:
一般:修改伴随ITP药物的剂量方案,在医学上合适,以避免在艾曲波帕治疗期间血小板计数的过度增加。
血小板计数:
在艾曲波帕治疗至少2周后低于50×10(9)/ L:每日剂量增加25mg至每天最多75mg。对于每天服用12.5毫克的患者,每天一次将剂量增加至25毫克,然后将剂量增加25毫克。
在任何时间大于或等于200 x 10(9)/ L至小于或等于400 x 10(9)/ L:每日剂量减少25 mg。对于每天服用25毫克的患者,每天减少剂量至12.5毫克。
-大于400 x 10(9)/ L:停止艾曲波帕; 将血小板监测增加到每周两次。一旦血小板计数小于150×10(9)/ L,重新启动艾曲波帕,每日剂量减少25毫克。对于每天服用25毫克的患者,每天一次以12.5毫克重新开始治疗。
-eltropopag最低剂量治疗2周后大于400×10(9)/ L:
慢性丙型肝炎患者停用艾曲波帕 血小板减少症:
一般:
在抗病毒治疗期间,应调整艾曲波帕的剂量以避免聚乙二醇干扰素的剂量减少。
当停止抗病毒治疗时,应停用艾曲波帕。
血小板计数:
在至少2周的艾曲波帕治疗后低于50×10(9)/ L:每日剂量增加25毫克至每天最多100毫克
大于或等于200×10(9)/ L在任何时间小于或等于400 x 10(9)/ L:每日剂量减少25 mg
-Greater比400 x 10(9)/ L:停止艾曲波帕; 将血小板监测增加到每周两次。一旦血小板计数小于150×10(9)/ L,重新启动艾曲波帕,每日剂量减少25毫克。对于每天服用25毫克的患者,每天一次以12.5毫克重新开始治疗。
在最低剂量的艾曲波帕治疗2周后大于400 x 10(9)/ L:停用艾曲波帕
严重再生障碍性贫血:
血小板计数:
在至少2周的艾曲波帕治疗后低于50 x 10(9)/ L :每日剂量增加50毫克,每天最多150毫克。对于每天服用25毫克的患者,每天一次将剂量增加至50毫克,然后将剂量增加50毫克。
在任何时间大于或等于200 x 10(9)/ L至小于或等于400 x 10(9)/ L:每日剂量减少50 mg
-Greater比400 x 10(9)/ L :停止艾曲波帕 1周。当血小板计数低于150 x 10(9)/ L时,每天一次50 mg重新开始治疗。
以最低剂量的艾曲波帕治疗2周后,大于400 x 10(9)/ L:停用艾曲波帕
注意事项
慢性丙型肝炎患者肝脏再分离的风险C:在患有慢性丙型肝炎的患者中,艾曲波帕与干扰素和利巴韦林联合使用可能会增加肝脏失代偿的风险。肝毒性:这种药物可能会增加严重和可能危及生命的肝毒性的风险。监测肝功能并按建议停止给药。
ITP未满1岁的患者尚未确定安全性和有效性。对于与慢性丙型肝炎和严重再生障碍性贫血相关的血小板减少症,18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。
不良反应:
艾曲波帕常见副作用包括头痛(10%),腹泻(9%),肌肉酸痛(5-12%),恶心(4-9%)和疲倦。服药期间应每2周监测肝功能包括血清丙胺酸转胺酶(ALT或GPT),天门冬胺酸转胺酶(AST或GOT)和胆红素,剂量稳定后则每月监测一次,对肝功能异常者,则需每周监测直到肝功能稳定或回到正常值。

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