印度韦立得的功效和作用
摘要
一、印度韦立得的功效印度韦立得是替诺福韦(2'-脱氧腺苷单磷酸类似物)的膦酰胺前药。印度韦立得作为一种亲脂性细胞渗透化合物,通过被动扩散和肝脏摄取转运蛋白 OATP1B1 和 OATP1B3 进入原代肝细胞。
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一、印度韦立得的功效印度韦立得是替诺福韦(2'-脱氧腺苷单磷酸类似物)的膦酰胺前药。印度韦立得作为一种亲脂性细胞渗透化合物,通过被动扩散和肝脏摄取转运蛋白 OATP1B1 和 OATP1B3 进入原代肝细胞。然后,印度韦立得通过主要由原代肝细胞中的羧酸酯酶 1 (CES1) 水解而转化为替诺福韦。

细胞内的替诺福韦随后被细胞激酶磷酸化为具有药理活性的代谢物替诺福韦二磷酸。 替诺福韦二磷酸通过 HBV 逆转录酶掺入病毒 DNA 来抑制 HBV 复制,导致 DNA 链终止。替诺福韦二磷酸是哺乳动物 DNA 聚合酶的弱抑制剂,包括线粒体 DNA 聚合酶 γ,没有证据表明对线粒体有毒性。
二、印度韦立得的作用印度韦立得是一种乙型肝炎病毒 (HBV) 核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗成人代偿性肝病的慢性乙型肝炎病毒感染。印度韦立得还用于治疗以下疾病:乙型肝炎慢性感染、人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1)、人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染印度韦立得是由替诺福韦艾拉酚胺通过每两分子替诺福韦艾拉酚胺与一分子富马酸反应制备的富马酸盐。
印度韦立得是替诺福韦的前药,用于治疗 HIV-1 感染的联合疗法。印度韦立得具有抗病毒药物、HIV-1 逆转录酶抑制剂和前药的作用。它含有替诺福韦艾拉酚胺(1+)。
参考资料
[1] 美国国家医学图书馆DailyMed:VEMLIDY药品标签资料(相关参考)https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=72e6b33c-0351-4070-9172-eeaa186c01d2
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