富马酸丙酚替诺福韦(TAF)的抗乙肝病毒疗效与TDF相似

2019年1月12日，乙肝新药富马酸丙酚替诺福韦（TAF，韦立得）在北京、上海、广州、成都、武汉、西安等城市，六地联动共同举办韦立得 ?区域上市会。本文根据已公布的相关临床数据总结了TAF的特点，希望能给医生和乙肝患者提供一些便利。1）TAF 特有的靶向肝脏机制赋予其高效安全的特征。TAF 的体外血浆半衰期达 90 min，显著长于 TDF 的 0.4 min，在血浆中更稳定。

TAF 能直接靶向递送至肝脏，使得在较低剂量时即可达到相似的抗病毒活性、全身暴露减少，因此肾脏和骨骼毒性下降。1b 期研究发现，≤ 25 mg 的 TAF 能达到与 300 mg 的 TDF 相似的病毒抑制，但 TFV 的暴露减少 90% 以上。对机制的进一步研究 显示，TAF 能通过多个步骤被肝细胞有效地摄取和活化，使肝细胞内维持高浓度的活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐（TFV-DP）。

2）TAF 的抗病毒疗效与TDF相似。根据TAF的全球III期临床研究和我国的III期研究显示，25mg的TAF抑制乙肝病毒复制的作用与300mg TDF相当，二者均具有卓越的抗病毒作用。全球研究中，治疗144周时，TAF组和TDF组的病毒学应答率（HBV DNA＜29 IU/mL）在HBeAg 阴性人群分别为87%和85%。