替诺福韦二代(Vemlidy)副作用为什么比TDF小
摘要
TAF(Vemlidy)由吉烈德公司开发，是一种核酸逆转录酶抑制剂，属于替诺福韦二代，用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。
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TAF(Vemlidy)由吉烈德公司开发，是一种核酸逆转录酶抑制剂，属于替诺福韦二代，用于治疗慢性乙型肝炎和艾滋病毒感染。TAF的作用机制与目前最常用的乙肝药替诺福韦脂高度相似，却具有更高的抗病毒活性以及更好的淋巴组织分散度。TAF(Vemlidy)仅用十分之一的剂量可以产生与TDF相当的抗病毒作用，从而大大降低了肾毒性和骨质疏松风险。
TAF(Vemlidy)与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。TAF(Vemlidy)经血流入肝，经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞，同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后，在羧酸酯酶1（CES1，主要在HBV感染肝细胞中表达）的作用下TAF脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV，而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用，或以TFV原型经肾脏排泄。
Vemlidy
参考资料
[1] 美国国家医学图书馆DailyMed：VEMLIDY药品标签资料（相关参考）https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=72e6b33c-0351-4070-9172-eeaa186c01d2
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