韦立得(TAF)的功效和作用

一、韦立得(TAF)的功效韦立得(TAF)可降低大多数患者的乙型肝炎病毒水平。在一项对 426 名“e 抗原阴性”慢性肝炎患者的研究中，94% 的韦立得(TAF)患者在治疗 48 周后病毒 DNA 水平非常低。二、韦立得(TAF)的作用韦立得(TAF)是替诺福韦的亲脂性膦酰胺前药，是一种合成的抗病毒无环核苷酸类似物5-磷酸腺苷和核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有抗乙型肝炎病毒 (HBV) 和潜在抗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的抗病毒活性。

口服给药后，韦立得(TAF)通过被动扩散和通过肝摄取转运蛋白有机阴离子转运多肽 1B1 (OATP1B1) 和 1B3 (OATP1B3) 被肝细胞吸收。在肝细胞内，韦立得(TAF)被羧酸酯酶 1 (CES1)水解并转化为替诺福韦。胞内替诺福韦被细胞激酶磷酸化为其药理活性形式，替诺福韦二磷酸盐。

替诺福韦二磷酸代替天然底物脱氧腺苷 5-三磷酸掺入病毒 DNA 中，并抑制 HBV 逆转录酶，导致 DNA 链终止并抑制 HBV 复制。此外，替诺福韦二磷酸代替天然底物脱氧腺苷 5-三磷酸掺入 HIV DNA，从而抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT) 并导致 DNA 链终止和 HIV 复制受损。