韦立得替诺福韦二代(taf)与TDF一些重要的区别

TDF的全称是替诺福韦二吡呋酯，TAF全称是替诺福韦艾拉酚胺，他们都是的替诺福韦（TFV）的前体药物。由于TFV本身口服几乎不经肠道吸收，因此需要酯化、成盐。做成TDF和TAF的形式以后，才能够被肠道吸收入血，水解为TFV，再磷酸化为具有抗病毒活性的二磷酸替诺福韦。

二磷酸替诺福韦是HIV逆转录酶的竞争性抑制剂，同时也是乙肝病毒（HBV）DNA聚合酶的竞争性抑制剂，所以能够同时发挥抗HIV以及抗HBV的功效，所以TDF和TAF均可以用于治疗艾滋和乙肝。TDF和TAF都属于核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs），二者在抗HIV疗效的表现上都不错，总体也很安全，但它们还是有一些重要的区别，值得注意。

TDF最早于2001年在美国被批准用于HIV的抗病毒治疗，2008年抗乙肝病毒的适应征也被批准。TAF则在2015年获批上市，抗HIV以及抗HBV的适应证同时获批。

TDF和TAF都是国内外各大指南推荐用于联合抗逆转录病毒治疗一线治疗药物，单用TDF还是TAF都会引起HIV耐药，所以必须和其他类型的抗逆转录病毒药物联合使用用于治疗HIV感染。不过TDF和TAF都可以单药用于HBV的抗病毒治疗。

总的来说，研究表明TDF和TAF在抗HIV疗效上都很不错。大多数人无论采用TDF还是TAF与其他抗病毒药物构成的治疗方案，都能获得病毒学抑制。从TDF转为TAF的患者，通常可以维持病毒抑制的状态。在具有良好治疗依从性的患者中，无论治疗方案中选择的是TDF还是TAF，病毒学治疗失败都十分罕见，并且这两种药物具有相似的耐药性。

两者在CD4T细胞增长方面的表现也差不多。TDF和TAF对乙型肝炎的治疗也同样有效，经过多年的随访，病毒抑制率都很高。因为TDF和TAF都非常有效，所以很难证明两者在统计学上是否存在一种明显优于另一种。这两种药物的临床试验通常报告TAF并不劣于TDF，这意味着两种药物的疗效相当。

TDF和TAF通常都安全的并且耐受性良好，最常见的副作用包括头痛、恶心和皮疹，通常为轻度至中度，因为副作用而停止服用这两种药物的患者数量极少。TDF在部分患者中存在肾功能损害和骨质流失的问题。这主要是由于TDF进入血液迅速水解为TFV，少部分进入靶细胞发挥抗病毒作用，大量TFV随着血液蓄积在肾脏、肝脏等代谢器官，引起毒性，肾毒性进而引起骨毒性。

TAF相对于TDF的最大不同，就是口服药物以后，TAF稳定性高半衰期长，进入血液以后只有很少一部分水解，血液中的TFV浓度越低，药物蓄积引起的骨肾毒性也就越低。不过，另一方面，服用TDF的患者，其胆固醇和甘油三酯水平更低，发生心血管疾病的风险可能更小。

服用TAF的患者血脂，则没有看到这一获益，而且还可能导致患者体重增加。