安必素(Ambisome)的用法用量、临床疗效及安全性

两性霉素B，是大环内酯乳糖多燦类抗生素，也是临床上首个用于治疗深部真菌感染的抗生素，可以说是治疗抗真菌病的金标准。但却因为对机体的刺激性很大、治疗窗比较窄，并且有明显的肾毒性以及输液不良反应，很大程度上限制了两性霉素B的临床应用。因此针对上述问题，1990年，美国Nexstar公司研发出两性霉素B纳米脂质体制剂——安必素（AmBisome），它的优势就在于经脂质体包埋后，有效提高了两性霉素Ｂ的溶解性，降低药物的毒副作用。

安必素（AmBisome），是一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗；HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗；曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患者，或肾功能不全或不可接受的毒性阻止使用两性霉素B脱氧胆酸盐的患者；内脏利什曼病的治疗。

关于安必素的用量，对于成年人和儿童来说，根据自身的具体要求，可以按照3.0-4.0mg/kg/天的剂量应用。若无改善或真菌感染恶化，剂量可增至6mg/kg/天。在使用安必素前，需要将溶解的安必素用5%葡萄糖注射液稀释，按照1mg/kg/小时的速度进行静脉输注。若患者没有出现与输注有关的反应，输注时间可缩短至不少于2小时，若患者出现急性反应，输注时间需要延长。此外，在第一次用药前，建议先以少量药作试验注射。

相比较其他药物来说，它的优势就在于抗菌谱广、抗菌活性更好。在一项回顾性临床研究中，研究者发现两性霉素B脂质体优于两性霉素B，其毒性比两性霉素B小，由于更加安全、有更少的不良反应。

安必素（AmBisome）在治疗深部真菌病如念珠菌病等的临床疗效上，与两性霉素B的去氧胆酸盐（AmB-D）相仿，肾毒性也是低于AmB-D。根据临床数据表明，单一剂量的两性霉素B脂质体制剂的血药峰浓度比传统AmB-D更高，在肾和肺中较低，注射1周后两性霉素B脂质体制剂从尿液和粪便中排出的量才不到10%。

此外，在一项国内的多中心、开放、阳性药、随机平行对照研究中，116例深部真菌感染患者，其中在给予安必素治疗的试验组，痊愈率为63.3%，有效率为96.7%；在给予两性霉素B治疗的对照组中，痊愈率为50.0%,有效率为86.7%。

虽然两组并没有显著差异，但还是可以看出，安必素的治疗还是优于两性霉素B的治疗。

总的来说，两性霉素B脂质体(安必素AmBisome)和其他药物包括两性霉素B相比，其不良反应如发热、寒战、肾毒性都是更少的。