乐伐替尼(lenvatinib)的副作用与药物的暴露量相关

乐伐替尼（lenvatinib，仑伐替尼）是一个小分子多吉美抑制剂，在肝癌治疗上显示了很好的疗效，REFLECT试验的结果将很有可能决定乐伐替尼成为肝癌治疗的突破，也将会开启肝癌治疗的新时代。随着乐伐替尼在甲状腺癌、肝癌中的作用被大家所深刻认识，目前大量的临床试验也在进行，主要包括非小细胞肺癌、肾癌、脑胶质瘤等。今天小编主要讲述乐伐替尼在肝癌中的进展。

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众所周知，我国肝癌患者占据了全球肝癌患者的三分之一，是名副其实的肝癌大国。索拉菲尼的出现给部分肝癌患者带来了生存获益，但索拉菲尼的副作用较大，有效率也较低。乐伐替尼的I期研究显示，乐伐替尼总的PR达到20%，SD达到45%。中位肿瘤控制时间3.7月。主要毒性是高血压、腹泻、厌食和疲乏。

II期临床中，46例患者。常见的副作用是高血压，PPE (65%)，厌食（65%），蛋白尿（54%），疲乏（54%），血小板减少（52%）。76%的患者出现了剂量毒性。体重小于60kg的患者的毒性作用比大于60kg的要高，可能与乐伐替尼药物暴露有关系。显著的是，32.6%患者获得了PR，45.7%患者获得了SD。