Alpelisib(阿培利司)正在改变乳腺癌治疗的临床前景

        大多数乳腺癌(> 70%)是人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性和激素受体(HR)阳性。与HR-阳性晚期乳腺癌活的，大约40%的患者海港PIK3CA突变，其中所述hyperactivateα同种型(P110 α磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)途径的)。

　　Alpelisib(阿培利司)是一种口服α特异性PI3K抑制剂，其选择性抑制P110 α更强的近50倍的小分子的其它同种型相比。基于临床前模型，Alpelisib已显示出靶向PIK3CA突变癌症的功效。当alpelisib与氟维司群合用时，它在PIK3CA突变的雌激素受体(ER)阳性异种移植模型中显示出协同作用。

　　具体而言，根据Ib期试验的结果，alpelisib联合氟维司群导致29%的PIK3CA改变的ER阳性晚期乳腺癌患者完全或部分缓解。[2] 与没有PIK3CA突变的肿瘤的患者的全部或部分缓解相比，这些作用显而易见。

　　FDA批准

　　在2019年5月24日，FDA批准了alpelisib(阿培利司)加氟维司群用于绝经后的女性和男性，患有转移性或晚期PIK3CA改变，HR阳性和HER2阴性的晚期乳腺癌。[1]

　　继上或基于内分泌治疗后的进展，患者适于用alpelisib治疗加氟维司群经FDA批准的诊断测试鉴定称therascreen® PIK3CA RGQ PCR试剂盒。该测试使用肿瘤中血浆或组织标本中的循环DNA PIK3CA突变，或同时使用这两种方法来挑选PIK3CA突变。具体而言，如果血浆中PIK3CA突变为阴性，则将肿瘤组织用于检测PIK3CA突变。
 

 
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