乐伐替尼仑伐替尼(Lenvatinib)用于治疗侵袭性分化型甲状腺癌

乐伐替尼国内又翻译为仑伐替尼，研发代号E7080，是日本卫材（Eisai）公司研发的血管内皮生长因子受体 1?3（VEGFR 1-3）、成纤细胞生长因子受体 1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。

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2016年5月13日，FDA批准Lenvatinib（乐伐替尼）联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。

Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT,和RET.

乐伐替尼用于治疗侵袭性分化型甲状腺癌(DTC)

DTC是最常见形式的甲状腺癌，它是甲状腺的一种癌性增长，甲状腺位于颈部，它有助于调节人体的代谢。国家癌症研究所预计2014年有6.298万 人确诊患有甲状腺癌，有1890人死于这种疾病。乐伐替尼是一种激酶抑制剂，它通过阻断某些蛋白帮助癌细胞生长及分化起作用。

乐伐替尼的疗效基于392名患有侵袭性、放射性碘难治疗性DTC受试者，他们被随机配给乐伐替尼或安慰剂。研究结果显示，以乐伐替尼治疗的受试者其无进展生存期中值为18.3个月，相比之下，以安慰剂治疗的受试者其无进展生存期中值仅为3.6个月。此外，65%的乐伐替尼治疗受试者其肿瘤缩小，相比之下，接受安慰剂治疗的受试者仅有2%。

大多数随机接受安慰剂治疗的受试者在疾病出现恶化后以乐伐替尼进行治疗。乐伐替尼治疗侵袭性分化型甲状腺癌的推荐剂量是24毫克。