乐伐替尼仑伐替尼可横跨多个癌种并疗效显著

乐伐替尼（仑伐替尼，乐卫玛）是一种口服多靶点抑制剂，除了能抑制参与肿瘤增殖的RTK（包括血小板衍生生长因子受体PDGFR，KIT和RET）外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 ）和成纤维生长因子受体（ FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）的激酶活性，堪称靶向神药。

图片来源于网络如有侵权联系删除

2015年2月，FDA批准乐伐替尼用于晚期甲状腺癌，提高5倍PFS（无进展生存期）；2016年5月，FDA批准乐伐替尼联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌，提高了3倍PFS。

2018年9月，乐伐替尼获批在国内上市，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌，提高了1倍PFS。目前还未有哪种靶向药，可以横跨如此多的癌种，达到如此优秀的疗效。但“神药”并不打算停下脚步，反而将目光转向了更多癌症……在即将召开的2019年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，乐伐替尼又将给我们带来哪些惊喜呢？（1）联合来曲唑治疗HB+乳腺癌，控制率93.8%。内分泌治疗一直是HR+晚期乳腺癌患者的标准治疗方案，效果很好，但部分患者会发生耐药。

高达75%的HR+乳腺癌患者存在RET过表达，已被证明为内分泌治疗耐药的机制之一。在内分泌治疗药来曲唑的基础上加用针对RET靶点的乐伐替尼，或可让患者获得更好的疗效。一项研究乐伐替尼 与来曲唑联用，治疗HR +局部晚期或转移性乳腺癌绝经后妇女的 Ib / II 期临床试验表明：乐伐替尼+来曲唑联合疗法显示了显著的抗肿瘤活性，在化疗或CDK4/6抑制剂+内分泌治疗失败的患者中同样有效。