乐伐替尼有望取代索拉非尼（多吉美）成为肝癌治疗新标准

过去对肝细胞癌的全身治疗只有索拉非尼（多吉美）一种药，索拉非尼（多吉美）早在10年前就被证明可显著延长患者的生命，但是自此之后一直没找到比它更好的药物,而现在，乐伐替尼有望取代索拉非尼（多吉美）成为肝癌治疗新标准。乐伐替尼是血管内皮生长因子受体1?3、纤维母细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET和KIT的抑制剂。在ASCO最新的发表的口头报告中，REFLECT研究证实乐伐替尼一线治疗晚期肝癌的效果不劣于索拉非尼（多吉美）。

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乐伐替尼的作用机理：乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。

在2013年开展的一项三期临床试验（REFLECT）中，乐伐替尼的主要终点总生存OS达到预期结果，次要终点无进展生存（PFS）、进展时间（TTP）和客观反应率（ORR）全面超越索拉非尼（多吉美）。这意味着乐伐替尼组患者疾病有效控制时间更长，基线状况较好的患者使用乐伐替尼疗效更佳。乐伐替尼良好的TTP结果，给中晚期肝癌带来了一些潜在选择，或许未来使用乐伐替尼联合其他治疗手段可以使患者获得更长生存期。