乐伐替尼的作用机制

乐伐替尼的作用机制，乐伐替尼是一种多激酶抑制剂，对fgfr1有较强的抑制作用。它通过抑制vegfr和fgfr具有抗血管生成的特性，以及直接抗肿瘤作用。根据三期临床试验结果，乐伐替尼被批准用于雷-耐药dtc。这种药物在治疗mtc和atc方面也显示出令人鼓舞的效果。还需要进一步研究乐伐替尼在atc中的疗效。

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在i期和ii期临床试验中，乐伐替尼(单用或联用)在多种实体肿瘤中表现出抗肿瘤活性，包括非小细胞肺癌、转移性肾癌、大肠癌、肉瘤和黑色素瘤。 乐伐替尼(select)和sorafenib(decision)的iii期临床试验均为多中心、国际、随机、双盲、安慰剂对照研究，其中rai耐药dtc。

两项研究的主要终点都是pfs。决定只包括治疗天真的患者，并选择治疗天真的患者和那些之前接受过tki治疗的患者。经过17.1个月的中位随访，乐伐替尼治疗组的中位pfs为18.3个月，安慰剂组为3.6个月(p0.001)。

乐伐替尼的作用机制，客观有效率为65% (完全有效和部分有效)。在决策试验中，索拉非尼治疗的患者中位pfs为10.8个月，而安慰剂治疗的患者中位pfs为5.8个月，随访中位数为16.2个月，客观反应率(仅部分反应)为12%。大多数没有部分反应的患者在4周或更长时间内达到稳定的疾病。 常见的治疗相关的不良事件与这两个孩子相似，包括高血压、腹泻、疲劳、食欲下降、体重减轻。高血压是选择试验中最常见的不良事件，67.8%的患者报告有高血压，41.8%的患者报告有更严重的高血压。

在决策试验中，41%的患者报告有高血压，只有9.7%的患者报告有重度高血压。手足皮肤反应是决策试验中最常见的不良反应，有76.3%的患者报告，而在特定试验中，只有32% 的患者报告。在所选择的试验中，有6名患者发生了与治疗相关的致命不良事件，但只有1名患者发生了不良事件。这些致命的不良事件选择部分是由于血栓事件和肾衰竭。高血压是否会导致这些症状尚不清楚。这些可能与高血压控制不良有关，加上高血压在接受乐伐替尼治疗的病人中非常普遍，这就为积极的血压监测和治疗提供了理由。

由于无法切除、晚期或顽固性dtc和mtc的生存率很低，因此对这些患者开发有效的治疗方法是非常重要的。在一项评估索拉非尼一线治疗后dtc的抢救疗效的研究中，接受另一种tki作为抢救疗法的患者中位数为58.4个月，而仅接受索拉非尼治疗的患者中位数为28.8个月(p0.013)。另一项评价苏尼替尼治疗3例一线索拉非尼治疗失败后疗效的研究发现，患者对二线治疗有反应，联合pfs治疗25-31个月可以达到部分反应或稳定的疾病。

这些结果表明，患者继续对二线tki有反应，失败后转用其他药物可以有效地挽救治疗。在随机服用乐伐替尼的特定试验中，在以前接受治疗的患者中出现的长pfs值得注意，尽管尚不清楚这些患者是否在以前的tki中有进展。然而，乐伐替尼的作用机制可能使它成为对放射性碘和其他tkis无效的甲状腺癌患者的另一种有效选择。

需要对甲状腺癌中的激酶抑制剂进行进一步的排序研究。乐伐替尼似乎是dtc中迄今为止最高的rrs之一，现已在美国和日本获得批准。这种药物已经在日本被批准，用于治疗各种甲状腺癌。目前尚不清楚这种较高的rr是否以较高的毒性为代价。然而，作为一种多激酶抑制剂，乐伐替尼是治疗晚期甲状腺癌的一种有前途的新药。

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