多靶点抗癌药乐伐替尼仑伐替尼(Lenvatinib)的使用剂量

乐伐替尼是由日本卫材株式会社开发的抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)激酶活性的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。FDA于2015年2月13日批准作为单药用于局部复发或转移性、进行性放射性碘难治性分化型甲状腺癌的治疗，2016年增加联合依维莫司用于治疗经抗血管生成药物治疗后的晚期肾细胞癌。

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在欧洲市场，EMA于2015年5月28日批准以Lenvima为商品名用于甲状腺肿瘤治疗用药，同时获得孤儿药认证；在2016年8月25日又以商品名Kisplyx批准用于肾细胞癌(RCC)的治疗用药。

乐伐替尼的规格

FDA:规格4mg、10mg；硬胶囊，标有“LENV 4毫克或10毫克”。推荐日剂量为24毫克(两个10毫克胶囊和一个4毫克胶囊)，每天口服一次有伴或不伴有食物。EMA:胶囊， 规格：4mg、10mg

乐伐替尼是一种多靶点TKI,靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3.乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展的其他TKI,包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4，血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)、KIT和RET.乐伐替尼口服给药后，血药浓度达峰时间(Tmax)通常在给药后1~4h.伴随食物给药不影响其吸收程度，但会减慢吸收速率，中位tmax从2h延迟至4h.经上市后再评价，DTC适应症推荐剂量为24mg,在严重肾损伤患者中推荐剂量仍为每天口服一次14mg；

RCC推荐剂量为18mg LENVIMA + 5mg依维莫司，在严重肾损伤患者中推荐剂量为10mg,均为口服，每日一次。