肝癌靶向药仑伐替尼乐伐替尼(LENVATINIB)的用药方法

仑伐替尼是一种酪氨酸激酶（RTK）受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性，另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子（FGF），受体FGFR1、2、3和4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα、KIT和RET.仑伐替尼与依维莫司联合用药体外可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路，体内可降低人肾细胞癌荷瘤小鼠的肿瘤体积，联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。

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仑伐替尼目前被批准用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。

仑伐替尼用法用量

1、推荐剂量：对于体重＜60kg的患者，仑伐替尼推荐日剂量为8mg（2粒4mg胶囊），每日一次；对于体重≥60kg的患者，仑伐替尼推荐日剂量为12mg（3粒4mg胶囊），每日一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

2、给药方法：

（1）口服。仑伐替尼应在每天固定时间服用，空腹或与食物同服均可。

（2）仑伐替尼应整粒吞服，也可以将仑伐替尼（不能将其打开或压碎）与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10分钟，搅拌至少3分钟以溶解胶囊壳，然后吞服混悬剂。饮用后，必须将相同量的水或苹果汁（一汤匙）加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体。

（3）如果患者遗漏一次用药且无法在12小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。

（4）在对仑伐替尼进行剂量调整（暂停、减量）之前，应积极治疗恶心、呕吐和腹泻等不良反应；应积极治疗胃肠毒性反应，以减少肾功能不全或肾衰竭发生的风险。

3、特殊人群

（1）75岁及以上的患者、高加索人患者、女性患者或更严重肝功能不全的患者，似乎对仑伐替尼的耐受性较低。除中、重度肝功能不全或重度肾功能不全患者以外，所有肝细胞癌患者应以推荐起始剂量8mg（2粒4mg胶囊，体重＜60kg）或12mg（3粒4mg胶囊，体重≥60kg）开始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。

（2）肝功能不全患者：在入组肝细胞癌临床研究的患者中，对于轻度肝功能不全患者（Child-PughA），无需根据肝功能调整剂量，目前在中度肝功能不全患者（Child-PughB）的研究数据有限，轻中度肝功能不全患者需在医生指导下慎用仑伐替尼并严密监测肝功能。尚无重度肝功能不全（Child-PughC）患者的研究数据，重度肝功能不全患者不建议服用仑伐替尼。

（3）肾功能不全患者对于轻度或中度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整剂量。目前尚无重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不建议服用仑伐替尼。

（4）儿童患者：目前尚无仑伐替尼用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用仑伐替尼。

（5）老年患者：不需要根据年龄调整起始剂量，在年龄≥75岁的患者的研究数据有限。