首个口服WEE1抑制剂的临床数据公布！2021年子宫内膜癌的靶向药新疗法

Zentalis Pharmaceuticals公司对外宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予ZN-c3快速通道资格（FTD），用于治疗复发性或顽固性子宫浆液性癌（USC）成人女性患者。ZN-c3是Zentalis开发的一款潜在首创和同类最佳口服WEE1抑制剂，是DNA损伤反应和合成致死方面的一个显著临床进步，目前正在一项潜在注册2期临床试验中进行评估。

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截至今年5月15日的数据显示，ZN-c3治疗USC的总缓解率（ORR）达到了43%。子宫内膜癌查肿瘤标志物能查出来吗？子宫内膜癌的肿瘤标记物没有特异性，早期不容易查出来，但子宫内膜癌出现远处转移，或者子宫内膜癌到了中晚期，血液中的CA125、HE4两种标记物会升高。

CA125升高没有特异性，在卵巢癌和子宫内膜异位症或者其他部位的癌症，都会引起CA125升高。子宫内膜癌主要根据病人的症状和妇科B超检查，以及清宫后的病理化验进行诊断。如果出现肿瘤标记物升高，结合B超以及病理确诊为子宫内膜癌，可能已经到了中晚期。

子宫内膜癌 靶向药物：多塔利单抗 、派姆单抗、仑伐替尼 目前为止，获得美国FDA批准上市3款PD-1的子宫内膜癌靶向药1、Lenvima（仑伐替尼、乐卫玛）Lenvima（仑伐替尼、乐卫玛）是日本卫材公司研发的一款多受体酪氨酸激酶抑制剂，2015年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。

Lenvima（乐卫玛）可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、2、3的激酶活性外，还可以抑制促血管生纤维细胞生长因子受体FGFR1、2、3和4，以及血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT和RET等多种激酶，是第三代的抗肿瘤血管生成的靶向药物。

2019年9月17日，美国食品和药物管理局（FDA）批准将默克公司的抗PD-1疗法Keytruda与Lenvima联合使用，用于治疗既往接受系统治疗后病情发生进展，并且不适合手术或放疗治疗的，非微卫星不稳定性高（MSI-H）或错配修复缺陷（dMMR）的晚期子宫内膜癌患者。

仑伐替尼/乐伐替尼；

甲磺酸仑伐替尼 Lenvatinib 商品名 乐卫玛/Lenvima 治疗：肝细胞癌，肾癌，晚期子宫内膜癌，分化型甲状腺癌 2、多塔利单抗（Jemperli、Dostarlimab）多塔利单抗（Jemperli、Dostarlimab）由葛兰素史克（GSK）公司研发的是一种程序性细胞死亡受体-1（PD-1）阻断抗体，于2021年4月获得美国FDA加速批准上市。

Jemperli（dostarlimab）可选择性与PD-1受体结合，并阻断其与配体PD-L1和PD-L2的相互作用，解除PD-1受体介导的对T细胞的免疫抑制，帮助人体免疫系统识别并杀死癌细胞。2021年4月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Jemperli（dostarlimab），一种程序性死亡受体-1（PD-1）阻断抗体，适用于治疗失配修复缺陷型（dMMR）复发性或晚期子宫内膜癌的成年患者，根据FDA批准的试验确定，这些患者既往使用含铂方案治疗或治疗后有所进展。

多塔利单抗 /TSR-042 Dostarlimab 商品名 Jemperli/Jemperli 治疗：晚期子宫内膜癌，实体瘤 3、派姆单抗（Keytruda）派姆单抗（Keytruda）是由默沙东研发的一种人源化单克隆抗体，于2014年获美国食品和药物管理局批准上市。

Keytruda可阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2之间的相互作用，从而激活可能影响肿瘤细胞和健康细胞的T淋巴细胞。2021年7月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Keytruda与lenvatinib联合使用，用于治疗非MSI-H或dMMR的晚期子宫内膜癌患者，这些患者曾接受过系统治疗，且疾病进展，不适合进行治疗性手术或放疗。

派姆单抗/帕博利珠单抗；

帕博利珠单抗注射液 Pembrolizumab 商品名 可瑞达；

K药/Keytruda 治疗：非小细胞肺癌，肝细胞癌，非霍奇金淋巴瘤，经典型霍奇金淋巴瘤，尿路上皮癌，皮肤鳞状细胞癌，默克尔细胞癌，黑色素瘤，胃食管交界处癌，三阴性乳腺癌，头颈部鳞状细胞癌，肾癌，晚期子宫内膜癌，食管鳞状细胞癌，转移性宫颈癌